مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات

التركيبة الكيميائية للأميتربيتيلين
Chemical structure of the tricyclic antidepressant amitriptyline. Notice its three rings.

مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقة Tricyclic antidepressants (TCAs) هي مركبات كيميائية غير متجانسة تستخدم لعلاج الاكتئاب. وتتشابه مضادات الأكتئاب ثلاثية الحلقة بنيويا مع الفينوتيازين وتتشارك معها بالتأثيرات الفارماكودينمائية وتمتص ثلاثية الحلقة بشكل جيد عن طريق الفم ولكنها تخضع للاستقلاب بالعبور الأولي‎

وتسمى ايضا مثبطات اعادة قبط أحاديات الأمين مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقة ومتعددة الحلقة Tricyclic antidepressant ،(TCAs) are heterocyclic chemical compounds used primarily as antidepressants. The TCAs were first discovered in the early 1950s and were subsequently introduced later in the decade. They are named after their chemical structure, which contains three rings of atoms. The tetracyclic antidepressants (TeCAs), which contain four rings of atoms, are a closely related group of antidepressant compounds.

تحصر مضادات الاكتئاب ثلاثية ومتعددة الحلقة التقاط النورايبي نفرين والسيروتونين إلى داخل العصبون. أن الأدوية الهامة في هذه المجموعة هي الإيميبرامين Imipramine (النمط الأولي) والأميتربيتيلين Amitriptyline والديزيبرامين Desipramine (مشتق منزوع اليتيل للايميبرامين) والنورتريبتلين Nortriptyline والبروتريبتيلين Protriptyline والدوكسيبين Doxepin. ويدعى كل من الأموكسابين Amoxapine والمابروتيلين Maprotiline بأدوية الجيل الثاني لتمييزها عن مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقة القديمة.


ومركبات أخرى غير نمطية:



. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

قائمة مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقة

As well as the following atypical compounds:


وتشمل مجموعتين رئيستين:


"'مشتقات الدي بنزو آزيبين"'

وهي من مشتقات الايمينودي بانزيل‏Iminodibenzyle‏ الناتجة من اتحاد حلقتي بنزين مع نواة سباعية مهدرجة جزئيا

الاستحصال

""يستحصل على مشتقات الدي بنزو آزيبين المضادة للاكتئاب بالطريقة العامة التالية:"" يتم الحصول اولا على نواة الايمينودي بانزيل . وذلك ابتداء من مركب اورتو اورتو دي أمينو مضاعف البنزيل.ثم تتم عملية الحلقنة بتأثير الحرارة ‏.ثم يتم إدخال السلسلة الجانبية على آزوت الايمينودي بانزيل ويتم ذلك بمعالجة هذه النواة مع مشتقات هالوجينية للسلسلة الأمينية الجانبية المميزة للمركب الذي يراد الحصول عليه

المركبات الرئيسية

  1. إيميبرامين
  1. كلو ميبرامين

مشتقات دي بنزسيكلو هيبتاديبن

علاقة البنية بالتأثير:

لقد ادخلت مشتقات الدي بنز سيكلو هيبتاديين في المداواة بعد دراسة منهجية لعلاقة البنية-التاثير ابتداء من بنية الدي بنزو آزيبين المضاد ذهان وقد تم في هذه الدراسة استبدال المجموعات والوظائف الكيميائية "المتعادلة" فارماكوجيا حسب قوانين ‏Grimm‏ وكذلك تم استبدال اوتغيير السلسلة الألكيلية الامينية الجانبية: فعند استبدال المجموعة ‏‎>CH=‎‏ بالمجموعة -‏NH‏- في بنية الدي بنزو آزيبين تم الحصول على مشتقات الدي بنزو سيكلو هيبتاتريين وعند اشباع أحد الروابط المضاعفة في نواة الآزيبين لهذه المشتقات تم الحصول على مركبات الدي بنزو سيكلو هيبتاديين. وذلك بألاسلوب نفسه الذي تم به الحصول على مركبات الايمينو دو بانزيل المضادة للاكتئاب وعند اضافة السلسلة الأمينية الجانبية ظهرت الفعالية المضادة للاكتئاب التي تتمتع بها هذه المشتقات  ‏====المركبات الرئيسية====

‏#أميتريبتيلين

  1. نورتريبتيلين

التاريخ

المؤشرات

الاكتئاب السريري

Attention-deficit hyperactivity disorder

الآلام المزمنة

علم العقاقير

Binding profiles

Compound SERT NET DAT 5-HT1A 5-HT2A α1 α2 D2 H1 mACh
Amitriptyline 4.30 35 3,250 320 24 26 815 1,230 1.03 13.8
Butriptyline 1,360 5,100 3,940 7,000 380 570 4,800 ? 1.1 35
Clomipramine 0.28 38 2,190 7,000 27 38 3,200 190 31 37
Desipramine 17.6 0.83 3,190 6,700 315 115 6,350 3,400 85 132
Dosulepin 8.6 46 5,310 2,300 258 470 2,400 ? 3.6 25
Doxepin 68 29.5 12,100 283 26 24 1,185 1,380 0.21 52
Imipramine 1.40 37 8,500 7,650 115 61 3,150 1,310 24 68
Iprindole 1,620 1,262 6,530 2,800 280 2,300 8,600 ? 130 2,100
Lofepramine 70 5.4 18,000 4,600 200 100 2,700 2,000 360 67
Nortriptyline 18 4.37 1,140 302 43 58 2,265 1,885 8.2 94
Protriptyline 19.6 1.41 2,100 3,800 70 130 6,600 2,300 25 25
Trimipramine 149 2,450 3,780 8,000 32 24 680 180 0.27 58



. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

الآثار الجانبية

ايقاف العلاج

التفاعلات

الجرعة الزائدة


الاستخدامات الغير مرضية

انظر أيضا

المصادر

  • علم الادوية الامتحان ومراجعة البورد،‏Anthony J.Trevor,Bertram G.Katzung‏. دار اللالى.قسم النشر الطبي
  • كيمياء صيدلية )٢). عادل نوفل. مطبعة جامعة دمشق


وصلات خارجية

قالب:Hypnotics قالب:Urologicals




. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

انظر أيضا

المصادر

ntidépresseur tricyclique]]