دوكسپين

دوكسپين
البيانات السريرية
الأسماء التجارية	Sinequan, Zonalon
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682390
License data	US FDA: Doxepin;
فئة السلامة; أثناء الحمل	AU: C ; ;
مسارات; الدواء	Oral, topical, intravenous, intramuscular
رمز ATC	N06AA12 (WHO) ;
الحالة القانونية
الحالة القانونية	AU: S4 (Prescription only) ; CA: ℞-only ; UK: POM (Prescription only) ; US: ℞-only ;
بيانات الحركية الدوائية
ارتباط الپروتين	76%
الأيض	Hepatic (CYP2D6-, CYP2C19-, CYP1A2- & CYP3A4-mediated)
Elimination half-life	8-24 hr (mean 17 hours); 31 hr for active metabolite, desmethyldoxepin
الإخراج	Urine
المعرفات
	IUPAC name (E/Z)-3-(dibenzo[b,e]oxepin-11(6H)-ylidene)-N,N-dimethylpropan-1-amine;
رقم CAS	1668-19-5 ;
PubChem CID	3158;
IUPHAR/BPS	1225;
DrugBank	DB01142 ;
ChemSpider	3046 ;
UNII	5ASJ6HUZ7D;
KEGG	D07875 ;
ChEBI	CHEBI:4710 ;
ChEMBL	CHEMBL101740 ;
Chemical and physical data
التركيب	C19H21NO
الكتلة المولية	279.376 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES CN(C)CC/C=C1C2=C(C=CC=C2)OCC3=C/1C=CC=C3;
	InChI InChI=1S/C19H21NO/c1-20(2)13-7-11-17-16-9-4-3-8-15(16)14-21-19-12-6-5-10-18(17)19/h3-6,8-12H,7,13-14H2,1-2H3 ; Key:ODQWQRRAPPTVAG-UHFFFAOYSA-N ;
	(what is this?) (verify)

دوكسپين Doxepin هو أحد مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات والتي تعمل من خلال تثبيط اعادة التقاط احاديات الامين وهو يعتبر من ايزوستيرات الاميتريبتيلين ويستعمل بشكل هيدروكلوريد .

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

الأعراض الجانبية

Nausea^*
Dizziness^*
Drowsiness^*
Dry mouth^*
Constipation^*
Blurred vision^*
Headache^*
Urinary hesitancy^*
Agitation^*
Insomnia^*
Sexual dysfunction^*
Hypotension (low blood pressure)
Hypertension (high blood pressure)
Tachycardia (high heart rate)
Skin rash
Facial oedema
Photosensitisation
Urticaria (hives)
Pruritus (itching)
Indigestion
Bone fractures
Taste disturbances
Diarrhoea
Anorexia (weight loss)
Aphthous stomatitis (canker sores)
Gynaecomastia (swelling of the breasts in men)
Galactorrhoea (lactation that is unassociated with breast feeding or pregnancy)
Chills
Fatigue
Weakness
Flushing
Alopecia (hair loss)
Eosinohpilia
Blood dyscrasias (abnormalities in the cellular composition of blood)
Increased liver function tests
Hyperpyrexia (high fever ≥41.5°C)
Seizures
Confusion
Malaise
Increased appetite^*
Changes in ECG parameters (e.g. QRS & PR interval)
Ataxia
Hallucinations
Paraesthesias
Nervousness
Numbness
Tinnitus
Hepatitis (liver swelling)
Exacerbation of asthma
Hepatic (liver) abnormalities
Urinary retention
Extrapyramidal symptoms
Testicular swelling
Hyperglycaemia (high blood sugar)
Hypoglycaemia (low blood sugar)
Hyponatraemia (low blood sodium)
Syndrome of inappropriate secretion of antidiuretic hormone (SIADH)
Closed-angle glaucoma

البنية

يمكن اعتبار الدوكسيبين من ايزوستيرات الاميتريبتيلين حيث تم استبدال ذرة اوكسجين بمجموعة CH2 في نواة السيكلوهيبتاديين حسب مفهوم المجموعات المتعادلة فارماكولوجيا.

الصفات

هيدروكلوريد الدوكسيبين هو مسحوق بلوري ابيض اللون ذو رائحة امينية خفيفة ينحل في الماء والكحول والكلورفورم وهو قليل الانحلال جدا في الايتر.

Protein	K_i [nM]^[5]
SERT	68
NET	29.5
DAT	>10000
5-HT_1A	276
5-HT_2A	26
5-HT_2C	8.8
5-HT₆	136
α₁	23.5
α₂	1270
M₁	38
M₂	160
M₃	52
M₄	82
M₅	75
D₂	360
H₁	0.24
H₄	105.9

Pharmacokinetic parameter	Value^[2]^[6]
V_d	20 L/kg
T_max	2-4 hours (mean 2.9 hours)
C_max	8.8-45.8 ng/mL
T_max for active metabolite	2-10 hours
C_max for active metabolite	4.8-14.5 ng/mL (mean 9.7 ng/mL)
Protein binding	76%
t_1/2	8-24 hours (mean 17 hours)
t_1/2 for active metabolite	31 hours
Enzymes involved in the metabolism	CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19
Metabolic pathways	N-demethylation, N-oxidation, hydroxylation and glucuronidation

الاستعمال

يستعمل مضادا للاكتئاب ويتميز بتاثيره المهدى والمركن ويعطى في حالةالاكتئاب والعصاب والقلق بمقدار 30-150ملغ للبالغين.

انظر ايضا

المراجع

^ خطأ استشهاد: وسم <ref> غير صحيح؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماة MD
^ ^أ ^ب ^ت "Sinepin Capsules 25mg - Summary of Product Characteristics (SPC)". electronic Medicines Compendium. Marlborough Pharmaceuticals Ltd. 22 September 2011. Retrieved 3 December 2013.
^ Product Information: ZONALON(R) cream, doxepin hcl cream. Doak Dermatologics, Fairfield, NJ, 2005.
^ Product Information: SILENOR(R) oral tablets, doxepin oral tablets. Somaxon Pharmaceuticals, Inc., San Diego, CA, 2010.
^ خطأ استشهاد: وسم <ref> غير صحيح؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماة PDSP
^ خطأ استشهاد: وسم <ref> غير صحيح؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماة TGA

قالب:Hypnotics

‏

[MD-1] خطأ استشهاد: وسم <ref> غير صحيح؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماة MD

[EMC-2] أ ^ب ^ت "Sinepin Capsules 25mg - Summary of Product Characteristics (SPC)". electronic Medicines Compendium. Marlborough Pharmaceuticals Ltd. 22 September 2011. Retrieved 3 December 2013.

[3] Product Information: ZONALON(R) cream, doxepin hcl cream. Doak Dermatologics, Fairfield, NJ, 2005.

[4] Product Information: SILENOR(R) oral tablets, doxepin oral tablets. Somaxon Pharmaceuticals, Inc., San Diego, CA, 2010.

[PDSP-5] خطأ استشهاد: وسم <ref> غير صحيح؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماة PDSP

[TGA-6] خطأ استشهاد: وسم <ref> غير صحيح؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماة TGA

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

v t e ثلاثيات الحلقة
رتب	Acridine • Anthracene • Dibenzazepine • Dibenzocycloheptene • Dibenzodiazepine • Dibenzothiazepine • Dibenzothiepin • Dibenzoxazepine • Dibenzoxepin • Phenothiazine • Pyridazinobenzoxazine • Pyridinobenzodiazepine • Thioxanthene
مضادات اكتئاب	7-OH-Amoxapine • Amineptine • Amitriptyline • Amitriptylinoxide • Amoxapine • Azepindole • Butriptyline • Cianopramine • Ciclazindol • Clomipramine • Cotriptyline • Cyanodothiepin • Demexiptiline • Desipramine • Dibenzepine • Dimetacrine • Dosulepin/Dothiepin • Doxepin • Esmirtazapine • Fluotracen • Hepzidine • Homopipramol • Imipramine • Imipraminoxide • Intriptyline • Iprindole • Ketipramine • Litracen • Lofepramine • Lortalamine • Losindole • Loxapine • Maprotiline • Mariptiline • Mazindol • Melitracen • Metapramine • Mezepine • Mianserin • Mirtazapine • Naranol • Nitroxazepine • Nortriptyline • Noxiptiline • Octriptyline • Opipramol • Oxaprotiline • Oxitriptyline • Pipofezine • Pirandamine • Propizepine • Protriptyline • Quinupramine • Setiptiline/Teciptiline • Tandamine • Tampramine • Tianeptine • Tienopramine • Trimipramine
Antihistamines	Alimemazine • Azatadine • Clobenzepam • Cyproheptadine • Dacemazine • Deptropine • Desloratadine • Epinastine • Etymemazine • Hydroxyethylpromethazine • Isopromethazine • Isothipendyl • Ketotifen • Latrepirdine • Loratadine • Mebhydrolin • Mequitazine • Methdilazine • Olopatadine • Oxomemazine • Phenindamine • Pimethixene • Promethazine • Propiomazine • Rupatadine • Thiazinamium
مضادات الذهان	Acetophenazine • Amoxapine • Asenapine • Butaclamol • Butaperazine • Carphenazine • Carpipramine • Chlorpromazine • Chlorprothixene • Ciclindole • Clocapramine • Clomacran • Clotiapine • Clozapine • Flucindole • Fluotracen • Flupentixol • Fluphenazine • Gevotroline • Homopipramol • Levomepromazine/Methotrimeprazine • Loxapine • Maroxepin • Mesoridazine • Metitepine/Methiothepin • Mosapramine • Naranol • Olanzapine • Perazine • Perphenazine • Periciazine • Piperacetazine • Pipotiazine • Piquindone • Prochlorperazine • Promazine • Prothipendyl • Quetiapine • Sulforidazine • Thiethylperazine • Thiopropazate • Thioridazine • Thiothixene • Trifluoperazine • Triflupromazine • Zotepine • Zuclopenthixol
أخرى	Atiprosin • Carbamazepine • Carvedilol • Cyclobenzaprine • Licarbazepine • Methylene Blue • Monatepil • Oxcarbazepine • Pirenzepine • Pirolate • Pitrazepin • Pizotifen • Profenamine