دكسامثازون

دكسامثازون
البيانات السريرية
الأسماء التجارية	Dextenza, Ozurdex, others
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682792
License data	EU EMA: by INN; US DailyMed: Dexamethasone;
فئة السلامة; أثناء الحمل	AU: A ; ;
مسارات; الدواء	عن طريق الفم، الحقن الوريدي، الحقن العضلي، الحقن تحت الجلد، الحقن داخل العظم، قطرة العين
رمز ATC	A01AC02 (WHO) C05AA09, D07AB19, D10AA03, H02AB02, R01AD03, S01BA01, S02BA06, S03BA01;
الحالة القانونية
الحالة القانونية	AU: S4 (Prescription only) ; CA: ℞-only ; UK: POM (Prescription only) ; US: ℞-only ;
بيانات الحركية الدوائية
التوافر الحيوي	80–90%
ارتباط الپروتين	77%
الأيض	الكبد
Elimination half-life	190 دقيقة (3.2 ساعة)
الإخراج	البول (65%)
المعرفات
	IUPAC name (8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9- Fluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17- dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one;
رقم CAS	50-02-2 ;
PubChem CID	5743;
IUPHAR/BPS	2768;
DrugBank	DB01234 ;
ChemSpider	5541 ;
UNII	7S5I7G3JQL;
KEGG	D00292 ;
ChEBI	CHEBI:41879 ;
ChEMBL	CHEMBL384467 ;
PDB ligand	DEX (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3020384 ;
ECHA InfoCard	100.000.004
Chemical and physical data
التركيب	C22H29FO5
الكتلة المولية	392.461 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image;
Melting point	262 °C (504 °F)
	SMILES O=C(CO)[C@]3(O)[C@]2(C[C@H](O)[C@]4(F)[C@@]/1(\C(=C/C(=O)\C=C\1)CC[C@H]4[C@@H]2C[C@H]3C)C)C;
	InChI InChI=1S/C22H29FO5/c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14(25)6-7-19(13,2)21(15,23)17(26)10-20(16,3)22(12,28)18(27)11-24/h6-7,9,12,15-17,24,26,28H,4-5,8,10-11H2,1-3H3/t12-,15+,16+,17+,19+,20+,21+,22+/m1/s1 ; Key:UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N ;
	(what is this?) (verify)

الدكسامثازون Dexamethasone، هو أحد أنواع أدوية الستيرويدات القشرية.^[1] يستخدم الدكسامثازون لعلاج الكثير من الأمراض، منها أمراض المفاصل، عدد من أمراض الجلد، حالات الحساسية الحادة، الربو، مرض الإنسداد الرئوي المزمن، الخانوق، الوذمة الدماغية، ألم العين ما بعد جراحات العيون، ومع المضادات الحيوية لعلاج السل.^[1] في حالة قصور الكظر، يجب استخدامه مع علاج ذي آثار قشرية معدنية أكبر مثل الفلودروكورتيزون.^[1] في حالات الولادة المبكرة، قد يستخدم لتحسين مؤشرات المواليد.^[1] يؤخذ الدسكامثازون عن طريق الفم، كحقن وريدية، حقن بالعضل، حقن تحت الجلد، حقن داخل العظم، وكقطرة للعين.^[1] تظهر آثار الدسكامثازون في غضون يوماً أو بحد أقصى ثلاثة أيام.^[1]

قد يؤدي الاستخدام الطويل للدكسامثازون إلى الإصابة بداء المبيضات، تدهور العظام، المياه البيضاء، ظهور الكدمات، وضعف العضلات.^[1] في الولايات المتحدة، يقع الدكسامثازون ضمن الفئة ج للأدوية الآمنة أثناء الحمل، مما يعني أنه يجب استخدامه إذا كانت الفوائد المتوقعة لاستخدامه أكبر من المخاطر.^[2] في أستراليا، يقع ضمن الفئة أ، مما يعني أنه يستخدم أثناء احمل وليس هناك ما يشير لأنه قد يسبب مشكلات للأجنة.^[3] لا يؤخذ الدكسامثازون أثناء الرضاعة.^[1] للدكسامثازون آثار مضادة للالتهابات، كابتة للمناعة.^[1]

تم تحضير الدكسامثازون لأول مرة عام 1957 واعتمد للاستخدام الطبي عام 1961.^[4]^[5] الدكسامثازون هو أحد الأدوية الأساسية حسب منظمة الصحة العالمية.^[6] الدكسامثازون دواء غير مكلف.^[7] في الولايات المتحدة، يتكلف العلاج لمدة شهر بالدكسامثازون أقل عن 25 دولار.^[1] في الهند، يتكلف العلاج بالدكسامثازون في حالات الولادة المبكرة حوالي 0.50 دولار.^[7] وهو متوافر في معظم أنحاء العالم.^[7] عام 2016، احتل الدكسامثازن الترتيب 259 للأدوية الأكثر وروداً في الوصفات الطبية بالولايات المتحدة، بأكثر من مليون وصفة طبية .^[8]

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

الاستخدامات الطبية

أمبولات فوسفات الدسكامثازون.

حالات الحساسية: حالات التحسس الشديد، الشرى، الصدمة الحساسية.
الأمراض الجلدية: فقاع الجلد، الحزاز، الصدف الشديد، الطفح الشديد المتعدد الأشكال.
أمراض الدم: الفرفرية ذات المنشأ المناعي الذاتي، فقر الدم الناجم عن انحلال الكريات المناعي الذاتي، نقص أرومات كريات الدم الحمراء.
أمراض الغدد: فرط تنسج الكظر الولادي، التهاب الدرق تحت الجلد، زيادة كالسيوم الدم نظير الورمي.
الأمراض العينية: التهاب الملتحمة التحسسي، التهاب القرنية، التهاب القزحية والهدابي، التهاب العصب البصري.
أمراض الجهاز التنفسي: ساركويد.
الأمراض الروماتيزمية: حالات التهاب المفاصل، التهاب الجراد الحاد وتحت الجلد، التهاب الفقار الرثياني.

كمضاد للاتهابات

أمبول حقن فوسفات الدكسامثازون.

السرطان

كوڤيد-19

في 16 يونيو 2020، أعلنت تجربة ريكڤري التي عقدتها جامعة أكسفورد عن دلائل تفيد بأن العلاج بجرعات منخفضة من الدكسامثازون (6 ملگ يومياً سواء عن طريق الفم أو الحقن الوريدي) قد يقلل من معدل الوفيات بنسبة 35% للمصابين بكوڤيد-19 الذين يعانون من نقص الأكسجين. قد يرجع هذا إلى تأثير الدكسامثازون كمثبط لعاصفة السيتوكين. لم يظهر الدكسامثازون فوائد للمرضى الذين لا تتطلب حالتهم دعم التنفس.^[9]^[10]

الغدد الصماء

الحمل

الغثيان والقيء

التهاب الحلق

موانع الاستعمال

من موانع استعمال الديكساميثازون، ولكن لا تقتصر عليها فقط:^[11]^[12]

الآفات الفطرية الجهازية.
الماء الأزرق.
قرحات المعدة والإثني عشري.
حالات فرط التحسس للديكساميثازون.
الملاريا الدماغية.
العلاج المتزامن بلقاحات الفيروسات الحية (بما في ذلك الجدري).

الآثار الجانبية

اضطرابات الشوارد والماء: احتباس الصوديوم، احتباس الماء، نقص البوتاسيوم، ارتفاع ضغط الدم.
اضطرابات العضلات والهيكل العظمي: ضعف في العضلات، فقدان في كتلة العضلة، تخلخل في العظام.
اضطرابات هضمية: قرحة هضمية، التهابات البنكرياس، تمدد بطني التهاب المري التقرحي.
اضطرابات جلدية: تراجع في التئام الجروح، ترقق وهشاشة في الجلد، زيادة في التعرق، التهاب جلد تحسسي، شري.
اضطربات عصبية: اختلاجات، دوار، صداع، اضطرابات نفسية.
اضطرابات غدد الصم: عدم انتظام الدورة الشهرية، توقف في نمو الأطفال، زيادة المتطلبات من الأنسولين أو خافضات سكر الدم الفموية عند مرضى السكري.
اضطرابات عينية: زيادة الضغط داخل العين.
اضطرابات أخرى: فرط الحساسية، زيادة في الوزن، زيادة في الشهية، غثيان.

انسحاب الدواء

التوقف عن الستيرويدات القشرية بعد فترة علاج طويلة قد يؤدي إلى:^[12]

قصور الكظر
انخفاض ضغط الدم
الحمى
آلام العضلات
آلام المفاصل
التهاب الأنف
التهاب الملتحمة
تدرنات جلدية مؤلمة ومثيرة للحكة
فقدان الوزن
الوفاة

التداخلات الدوائية

إن مشاركة الأسبرين مع الستيرويدات يجب أن تتم بحذر في حالة نقص البروترمين.
إن المشاركة مع الفيتوئين، الفينوباربيتال، الإفيدرين يمكن أن تزيد من التصفية الاستقلابية للستيرويدات.
يجب إجراء مراقبة مستمرة لزمن البروترومين عند المرضى الذين يخضعون للمعالجة بالستيرويدات ومضادات التخثر الكومارينية في نفس الوقت لأن الستيرويدات قد تغير من الاستجابة لهذه الزمرة من مضادات التخثر.
يجب إجراء مراقبة دقيقة للأشخاص الذين يتناولون ستيرويدات بالمشاركة مع المدرات التي تستنفذ البوتاسيوم لمراقبة تطور نقص البوتاسمية.
أمينوگلوتيثيميد: قد يؤدي إلى نقص تثبيط الغدة الكظرية بفعل الكورتيزون.
الأمفوتيراسين ب: الاستخدام المتزامن قد يسبب تضخم القلب وبعض أمراض القلب.
مضادات كولين استراز: الاستخدام المتزامن قد يسبب ضعف شديد في المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الوبيل. إذا كان ممكنا، سحب مضاد الكولين استراز 24 ساعة قبل بدء إعطاء البريدنيزولون.
أدوية السكري: بريدنيزولون قد يزيد تركيزات السكر في الدم، لذلك يجب ضبط جرعة أدوية السكري.
الأسبرين وغيرها من الساليسيلات، مضادات الالتهاب اللاستيرويدية: قد يخفض مستويات مصل وفعالية الساليسيلات، والاستخدام المتزامن قد يزيد من الآثار الجانبية على الجهاز الهضمي.
محفزات سيتوكروم 3A4 (مثل الباربيتورات، الكاربامازيبين، الفينيتوين، الريفامبين): قد تسبب زيادة أيض البريدنيزولون، وخفض مستويات البلازما من بريدنيزولون مما يستوجب زيادة الجرعة.
مثبطات السيتوكروم 3A4 مضادات الفطريات أزول (مثل كيتوكونازول)، الإستروجين، والمضادات الحيوية ماكرولايد (مثل الإريثروميسين): قد تزيد مستويات المصل من الكورتيزون وتزيد من تأثيره.
الكوليسترامين: قد يزيد إزالة البريدنيزولون، والحد من مستويات البلازما وتناقص فعاليته.
السيكلوسبورين: قد يزداد نشاط السيكلوسبورين والبريدنيزولون. وقد أبلغ عن التشنجات عند التناول المتزامن للكورتيزون والسيكلوسبورين.
الديجوكسين: بسبب احتمال حدوث نقص بوتاسيوم الدم، قد تزداد مخاطر عدم انتظام ضربات القلب.
الآيزونيازيد: وربما يتم تخفيض مستويات المصل من الإيزونيازيد، وتقل فعاليتها.
الأدوية التي تقلل مستوى البوتاسيوم في الدم مثل (الأمفوتيراسين ب، مدرات البول): قد يزداد خطر نقص بوتاسيوم الدم.
مضادات التخثر (مثل الوارفارين): قد تزيد أو تنقص متطلبات جرعة مضادات للتخثر. لذلك يجب مراقبة مستوى مؤشرات التخثر بشكل متكرر.
مضادات الحموضة: قد تقلل من امتصاص وتأثير الكورتيزون لذلك يجب الفصل بينهم مدة ساعتين على الأقل.

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

الاحتياطات

الحمل: يستخدم عندما يكون خطر المرض أكبر من العلاج، لا توجد دراسات كافية عنه.
الرضاعة: يفرز في حليب الأم، يستخدم بحذر.
يجب التوقف عن تناول الكورتيزونات بشكل تدريجي وليس مرة واحدة خصوصا بعد الاستخدام المطول. وعند التحول من الكورتيزون الجسمي إلى البخاخ، يجب الحذر فقد يسبب أعراض متلازمة الانسحاب.
قد يحدث تضيق القصبات مع الصفير عند استخدام بخاخ الكورتيزون، هنا يجب التوقف عن تناول الكورتيزون وتناول موسع قصبات سريع المفعول.
لا يستخدم في حالة ربو مستمر، أو إزالة تضيق القصبات الحاد، وإنما يستخدم في حالة تفاقم الربو الشديد.
يستخدم بحذر في مرضى الذين عانوا من تاريخ في الإكتئاب فالكورتيزون قد يسبب تغير المزاج، اكتئاب وغيرها من المشاكل النفسية.
الاستخدام المطول للكورتيزون يزيد من فرصة الإصابة بالعدوى الثانوي خصوصا الفطرية والفيروسية.
يستخدم بحذر في مرضى الغدة الدرقية، اعتلال الكبد، اعتلال الكلى، مرضى القلب، مرضى السكري، الزرق، الوهن العضلي، مرضى مع زيادة المخاطر لحدوث هشاشة العظام، أمراض الجهاز الهضمي، احتشاء عضلة القلب، دائما نستخدم أقل جرعة فعالة لكبار السن.
لا يستخدم في الأنف إذا كان به جروح أو تقرحات بعد العمليات مباشرة، يجب الانتظار حتى الشفاء.
المرضى الذين يتناولون كورتيزون جسمي ≥ 14 يوم ويحتاجون إلى تطعيم يجب أخذ المطعوم بعد شهر من التوقف عن تناول الكورتيزون.

أشكال الدواء

إكسير: 0.5 ملگ/5 مل (240 مل).
محلول للحقن: 4 ملگ/مل (1 مل، 5 مل، 30 مل)، 10 مگ/مل (1 مل).
محلول للحقن (صوديوم فوسفات): 10 مگ/مل (1 مل)
محلول للعين: (صوديوم فوسفات): 0.1 مگ/مل (5 مل، 15 مل).
محلول فموي: 0.5 ملگ/5 مل (500 مل).
محلول مركز: 1 مگ/مل (30 مل).
أقراص: 0.5 ملگ، 0.75 ملگ، 1 ملگ، 1.5 ملگ، 2 ملگ، 4 ملگ، 6 ملگ).

علم الأدوية

الكيمياء

تحضير الدواء

تحضير الدكسامثازون.

التاريخ

حُضر الدواء لأول مرة عام 1957.^[4] طُرح للاستخدام الطبي عام 1958.^[13]

الثقافة والمجتمع

التكلفة

الدكسامثازون دواء غير مكلف.^[7] في الولايات المتحدة، يتكلف العلاج بالدكسامثازون لمدة شهر أقل من 25 دولار.^[1] في الهند تصل تكلفة العلاج بالدكسامثازون لحالات الولادة المبكرة أقل من 0.50 دولار تقريباً.^[7] وهو متوافر في معظم أنحاء العالم.^[7]

الاستخدام الغير طبي

الطب البيطري

انظر أيضاً

اختبار التثبيط بالديكساميثازون

المصادر

^ ^أ ^ب ^ت ^ث ^ج ^ح ^خ ^د ^ذ ^ر ^ز "Dexamethasone". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2017-08-31. Retrieved Jul 29, 2015.
^ "Dexamethasone Use During Pregnancy". www.drugs.com. Archived from the original on 17 May 2016. Retrieved 9 June 2016. Dexamethasone is only recommended for use during pregnancy when there are no alternatives and benefit outweighs risk.
^ "Prescribing medicines in pregnancy database". Australian Government. 3 March 2014. Archived from the original on 8 April 2014. Retrieved 22 April 2014. Drugs which have been taken by a large number of pregnant women and women of childbearing age without any proven increase in the frequency of malformations or other direct or indirect harmful effects on the fetus having been observed.
^ ^أ ^ب Rankovic, Zoran; Hargreaves, Richard; Bingham, Matilda (2012). Drug discovery and medicinal chemistry for psychiatric disorders. Cambridge: Royal Society of Chemistry. p. 286. ISBN 9781849733656. Archived from the original on 2016-03-05.
^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (in الإنجليزية). John Wiley & Sons. p. 485. ISBN 9783527607495.
^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
^ ^أ ^ب ^ت ^ث ^ج ^ح "DEXAMETHASONE FOR ACCELERATING LUNG MATURATION IN PRETERM BABIES" (PDF). Archived (PDF) from the original on 22 December 2015. Retrieved 29 July 2015.
^ "The Top 300 of 2019". clincalc.com. Retrieved 22 December 2018.
^ Roberts, Michelle (2020-06-16). "Dexamethasone is a life-saving coronavirus drug". BBC. Retrieved 2020-06-16.
^ "Dexamethasone reduces death in hospitalised patients with severe respiratory complications of COVID-19". University of Oxford. Retrieved 16 June 2020.
^ "Decadron, Dexamethasone Intensol (dexamethasone) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Retrieved 11 December 2013. {{cite web}}: Cite has empty unknown parameter: |(empty string)= (help)CS1 maint: url-status (link)
^ ^أ ^ب خطأ استشهاد: وسم <ref> غير صحيح؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماة TGAO
^ Khan MO, Park KK, Lee HJ (2005). "Antedrugs: an approach to safer drugs". Curr. Med. Chem. 12 (19): 2227–39. doi:10.2174/0929867054864840. PMID 16178782.

وصلات خارجية

"Dexamethasone". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
"Dexamethasone Ophthalmic". MedlinePlus.
"Dexamethasone Injection". MedlinePlus.

الكلمات الدالة:

[AHFS2015-1] أ ^ب ^ت ^ث ^ج ^ح ^خ ^د ^ذ ^ر ^ز "Dexamethasone". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2017-08-31. Retrieved Jul 29, 2015.

[2] "Dexamethasone Use During Pregnancy". www.drugs.com. Archived from the original on 17 May 2016. Retrieved 9 June 2016. Dexamethasone is only recommended for use during pregnancy when there are no alternatives and benefit outweighs risk.

[3] "Prescribing medicines in pregnancy database". Australian Government. 3 March 2014. Archived from the original on 8 April 2014. Retrieved 22 April 2014. Drugs which have been taken by a large number of pregnant women and women of childbearing age without any proven increase in the frequency of malformations or other direct or indirect harmful effects on the fetus having been observed.

[RankovicHargreaves2012-4] أ ^ب Rankovic, Zoran; Hargreaves, Richard; Bingham, Matilda (2012). Drug discovery and medicinal chemistry for psychiatric disorders. Cambridge: Royal Society of Chemistry. p. 286. ISBN 9781849733656. Archived from the original on 2016-03-05.

[Fis2006-5] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (in الإنجليزية). John Wiley & Sons. p. 485. ISBN 9783527607495.

[WHO21st-6] World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

[WHODex-7] أ ^ب ^ت ^ث ^ج ^ح "DEXAMETHASONE FOR ACCELERATING LUNG MATURATION IN PRETERM BABIES" (PDF). Archived (PDF) from the original on 22 December 2015. Retrieved 29 July 2015.

[8] "The Top 300 of 2019". clincalc.com. Retrieved 22 December 2018.

[9] Roberts, Michelle (2020-06-16). "Dexamethasone is a life-saving coronavirus drug". BBC. Retrieved 2020-06-16.

[10] "Dexamethasone reduces death in hospitalised patients with severe respiratory complications of COVID-19". University of Oxford. Retrieved 16 June 2020.

[MSR-11] "Decadron, Dexamethasone Intensol (dexamethasone) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Retrieved 11 December 2013. {{cite web}}: Cite has empty unknown parameter: |(empty string)= (help)CS1 maint: url-status (link)

[TGAO-12] أ ^ب خطأ استشهاد: وسم <ref> غير صحيح؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماة TGAO

[pmid16178782-13] Khan MO, Park KK, Lee HJ (2005). "Antedrugs: an approach to safer drugs". Curr. Med. Chem. 12 (19): 2227–39. doi:10.2174/0929867054864840. PMID 16178782.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]