پمتركسيد
![]() | |
![]() | |
البيانات السريرية | |
---|---|
الأسماء التجارية | أليمتا alimta |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
License data |
|
مسارات الدواء | عن طريق الوريد |
رمز ATC | |
الحالة القانونية | |
الحالة القانونية | |
بيانات الحركية الدوائية | |
التوافر الحيوي | NA |
ارتباط الپروتين | 81% |
الأيض | ضئيلة |
Elimination half-life | 3.5 ساعة |
الإخراج | عن طريق البول |
المعرفات | |
| |
رقم CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.205.735 ![]() |
Chemical and physical data | |
التركيب | C20H21N5O6 |
الكتلة المولية | 427.411 g/mol |
3D model (JSmol) | |
| |
| |
![]() ![]() |
الپمتركسيد Pemetrexed (اسمه التجاري ألميتا Alimta)، هو أحد الأدوية المستخدمة في العلاج الكيميائي تُصنع وتسوقه شركة إلاي لـِلي. يستخدم الپمتركسيد لعلاج ورم المتوسطة الجنبي وسرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة.
. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
الاستخدام الطبي
في فبراير 2004، اعتمدت ادارة الغذاء والدواء الپمتركسيد لاستخدامه كعلاج ورم المتوسطة الجنبي الخبيث، أحد أنواع أورام المتوسطة، طبقة رقيقة من الأنسجة التي تغطي الكثير من الأعضاء الداخلية، بالجمع بينه وبين السيسپلاتين.[1] للمرضى المصابون بالمرض سواء الغير قابل للاستئصال أو الغير مرشحين للجراحة العلاجية.[2] في سبتمبر 2008، منحت ادارة الغذاء والدواء الموافقة على استخدامه كعلاج من الخط الاول، بالجمع بينه وبين السيسپلاتين، لعلاج سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة النقيلي والمتطور موضعياً للمرضى الذين يعانون من التنسج الغير حرشفي.[3][4][5] أظهرة دراسة المرحلة الثالثة فوائد maintenance use للپمتركسيد لسرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة.[6] وقد تبين النشاط في ورم الظهارة المتوسطة البريتوني الخبيث.[7] تُجرى حالياً تجارب لاختباره لعلاج سرطان المريء وأنواع أخرى من السرطان.
الكربوپلاتين
يُنصح أيضاً باستخدام الپمتركسيد مع الكربوپلاتين كعلاج من الخط الأول لسرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة المتقدم.[8] إلا أن الفعالية أو السمية النسبية لمجموعة الپمتركسيد-السيسپلاتين مقابل -الپمتركسيد-الكربوپلاتين لم تحرز تقدماً عما يُتصور عن فعالية العلاج المزدوج بالسيسپلاتين أو الكربوپلاتين.[9]
المكملات
يجب على المرضى استخدام مكملات حمض الفوليك وڤيتامين ب12 حتى لو كانت مستويات طبيعية عندما تكون مستوياتها طبيعية في الدم عند العلاج بالپمتركسيد.[10][11] (في التجارب السريرية لأورام المتوسطة، تُقلـِل جرعة حمض الفوليد وبي 12 الآثار الجانبية المتكررة). كما يُوصى المرضى بتناول السترويدات (مثل دكسامثازون 4 مگ مرتين يومياً) يوم قبل، ويوم بعد، الحقن بالپمتروكسيد لتجنب الإصابة بالطفح الجلدي.[12]
الآثار الجانبية
للپمتركسيد، سواء استخدم بمفرده أو مع السيسپلاتين، الآثار الجانبية التالية:[13]
- انخفاض خلايا الدم، بقياسها بواسطة عد الدم الشامل. هذه الجرعة تحد من سمية الإعياء العقلي والأرق.
- يمكن الحد من الإعياء عن طريق الوصفة المستخدمة بدون تصريح للپروڤيجيل.[14]
- الغثيان والقيء. الآثار المقيئة للپمتروكسيد يمكن السيطرة عليها عن طريق مضادات القيء الوقائية.
- الإسهال
- التهاب الغشاء المخاطي الفموي (الفم، الحلق، أو تقرحات الشفاه). يمكن التخفيف من القرحات الفموية بالحرص على نظافة الفم المناسبة، وتشمل غسل الفم بالماء المملح بعد تناول الطعام أو الشراب.[15]
- فقدان الشهية
- الطفح الجلدي. تناول السترويدات بوصفة طبية قبل وبعد الحقن بيوم لتجنب الطفح الجلدي.
- الإمساك
آلية الدواء
الپمتركسيد ذو تركيب كيميائي شبيه بحمض الفوليك وهو ضمن تصنيف أدوية العلاج الكيميائي المسماة مضادات المستقلبات الفولية folate antimetabolite. يعمل الپمتركسيد بتثبيط الانزيمات الثلاث المستخدمة في تخليق الپيورين purine والپيريميدين pyrimidine - تخليق الثايمدين thymidylate synthase، اختزال ثنائي هيدرو الفولات dihydrofolate reductase، وglycinamide ribonucleotide formyltransferase[16][17] (GARFT). بتثبيط تكوين نيوكليوتيدات الپيورين والپيريميدين، يمنع الپمتركسيد تكوين الدنا والرنا، المطلوبين لنمو وبقاء الخلايا الطبيعية والخلايا السرطانية على حد سواء.
التاريخ
تم تطوير البنية الجزيئية للپمتركسيد بواسطة إدوارد ك. تايلور في جامعة پرنستون وطورته سريرياً شركة الأدوية الأمريكية إلاي لـِلي عام 2004. أُعيد بحثه في تجربة پاراماونت.
المجتمع والثقافة
الأسماء التجارية
بالإضافة للاسم التجاري أليمتا Alimta، يُسوق الدواء أيضاً في الهند بواسطة أبوت للرعاية الصحية باسم پلومت Pleumet وبواسطة كاديلا للرعاية الصحية باسم پميكاد Pemecad.[بحاجة لمصدر]
التكلفة
في 2015 بلغت تكلفة الدواء في الولايات المتحدة للزجاجة ما بين 2.623 و3.100 دولار.[18]
المصادر
- ^ Manegold C (August 2003). "Pemetrexed (Alimta, MTA, multitargeted antifolate, LY231514) for malignant pleural mesothelioma". Semin. Oncol. 30 (4 Suppl 10): 32–6. doi:10.1016/S0093-7754(03)00283-5. PMID 12917819.
- ^ National Cancer Institute: FDA Approval for Pemetrexed Disodium
- ^ Cohen MH, Justice R, Pazdur R (September 2009). "Approval summary: pemetrexed in the initial treatment of advanced/metastatic non-small cell lung cancer". Oncologist. 14 (9): 930–5. doi:10.1634/theoncologist.2009-0092. PMID 19737998.
- ^ Rossi A, Ricciardi S, Maione P, de Marinis F, Gridelli C (November 2009). "Pemetrexed in the treatment of advanced non-squamous lung cancer". Lung Cancer. 66 (2): 141–9. doi:10.1016/j.lungcan.2009.06.006. PMID 19577816.
- ^ "Healthcare Professional Website". ALIMTA.com. Eli Lilly and Company. Archived from the original on 7 يناير 2009. Retrieved 1 ديسمبر 2008.
{{cite web}}
: Unknown parameter|dead-url=
ignored (|url-status=
suggested) (help) - ^ "Maintenance pemetrexed (Pem) plus best supportive care (BSC) versus placebo (Plac) plus BSC: A randomized phase III study in advanced non-small cell lung cancer (NSCLC)". American Society of Clinical Oncology. Retrieved 22 July 2009.
- ^ Carteni G, Manegold C, Garcia GM, et al. (May 2009). "Malignant peritoneal mesothelioma-Results from the International Expanded Access Program using pemetrexed alone or in combination with a platinum agent". Lung Cancer. 64 (2): 211–8. doi:10.1016/j.lungcan.2008.08.013. PMID 19042053.
- ^ Ettinger DS et al. NCCN Clinical Practice Guidelines in Oncology: Non-small Cell Lung Cancer V.2.2009 available from www.nccn.org
- ^ Azzoli CG, Kris MG, Pfister DG (June 2007). "Cisplatin versus carboplatin for patients with metastatic non-small-cell lung cancer—an old rivalry renewed". J. Natl. Cancer Inst. 99 (11): 828–9. doi:10.1093/jnci/djk222. PMID 17551137.
- ^ Hazarika M, White RM, Johnson JR, Pazdur R (2004). "FDA drug approval summaries: pemetrexed (Alimta)". Oncologist. 9 (5): 482–8. doi:10.1634/theoncologist.9-5-482. PMID 15477632.
- ^ "Alimta Patient Packet Insert" (PDF). ALIMTA.com. Eli Lilly and Company. 26 September 2008. Retrieved 1 December 2008.
- ^ "Alimta Prescribing Information" (PDF). ALIMTA.com. Eli Lilly and Company. 26 September 2008. Retrieved 1 December 2008.
- ^ "Important Safety Information". ALIMTA.com. Eli Lilly and Company. 26 سبتمبر 2008. Archived from the original on 20 أكتوبر 2008. Retrieved 1 ديسمبر 2008.
{{cite web}}
: Unknown parameter|dead-url=
ignored (|url-status=
suggested) (help) - ^ James P.; Wilmot Cancer Center. "Scientists Help Breast Cancer Survivor Lift the Fog of "Chemo Brain"" (PDF). Dialogue. University of Rochester Medical Center. Fall 2007: 2–3. Retrieved 1 December 2008.[dead link]
- ^ "Oral Complications of Chemotherapy and Head/Neck Radiation". Cancer Topics – Coping with Cancer. National Cancer Institute. Retrieved 1 December 2008.
- ^ McLeod HL, Cassidy J, Powrie RH, Priest DG, Zorbas MA, Synold TW, Shibata S, Spicer D, Bissett D, Pithavala YK, Collier MA, Paradiso LJ, Roberts JD (July 2000). "Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Evaluation of the Glycinamide Ribonucleotide Formyltransferase Inhibitor AG2034". Clinical Cancer Research; Clinical Trials. 6 (7): 2677–84. PMID 10914709.
- ^ Avendano, Carmen; Menendez, J. Carlos (April 2008). Medicinal Chemistry of Anticancer Drugs. Amsterdam: Elsevier. p. 37. ISBN 0-444-52824-5.
- ^ Langreth, Robert (June 29, 2016). "Decoding Big Pharma's Secret Drug Pricing Practices". Bloomberg. Retrieved 15 July 2016.
وصلات خارجية
- CS1 errors: unsupported parameter
- Articles with dead external links from March 2018
- Template:drugs.com link with non-standard subpage
- Articles with changed CASNo identifier
- ECHA InfoCard ID from Wikidata
- Infobox-drug molecular-weight unexpected-character
- Pages using infobox drug with unknown parameters
- Drug has EMA link
- Drugboxes which contain changes to verified fields
- Articles with unsourced statements from April 2012
- Mammalian dihydrofolate reductase inhibitors
- إلاي للي
- Pyrrolopyrimidines
- بنزاميدات
- مضادات الفولات
- مثبطات تخليق الثايمدين