ڤانكوميسين

(تم التحويل من Vancomycin)
ڤانكوميسين
Vancomycin.png
البيانات السريرية
فئة السلامة
أثناء الحمل
مسارات
الدواء		IV, oral
رمز ATC
الحالة القانونية
الحالة القانونية
  • S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.)
بيانات الحركية الدوائية
التوافر الحيويNegligible (oral)
الأيضExcreted unchanged
Elimination half-life4–11 hours (adults)
6-10 days (adults, impaired renal function)
الإخراجRenal
المعرفات
رقم CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.014.338 Edit this at Wikidata
Chemical and physical data
التركيبC66H75Cl2N9O24
الكتلة المولية1449.3 g.mol-1
Crystal structure of a short peptide L-Lys-D-Ala-D-Ala (bacterial cell wall precursor, in green) bound to vancomycin (blue) through hydrogen bonds. Reported by Knox and Pratt in Antimicrob. Agents. Chemother., 1990 1342-1347

ڤانكوميسين، هو مضاد حيوي من مجموعة الگليكوپپتيد يستعمل للوقاية من ولعلاج الجراثيم إيجابية الگرام، وغالباً ما يكون هذا المضاد هو الورقة الأخيرة لعلاج العدوى الميكروبية حيث تفشل المضادات الأخرى. ولكن، نظرالإزدهار الميكروبات التي تقاوم الڤانكوميسين، فقد أستبدل في هذا السياق بمضادات مثل لينزوليد وداپتومايسين.


. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

التاريخ

تم ڤانكوميسين تم فصله لأول مرة بواسطة إدموند كورنفيلد الذي يعمل في شركة إلاي لـِلي، من عينة من التربة في غابات بورنيو، وأطلق على الميكروب إسم أميسولاتوپسيس أورياناليس. [1] من أهم دواعى إستعمال ڤانكوميسين الستافيلوكوكوس المقاومة للپنسلين.[2][3]


التخليق الحيوي

شكل 1: وحدات ونطاقات تجمع الڤانكوميسين.
شكل 2: الهپتاپپتيد الخطي والذي يتألف من حلقات عطرية معدلة.

تخليق الپپتيد اللا ريبوسومي يحدث عبر الوحدات المتمايزة التي يمكنها تحميل وتفريغ الپروتين عن طريق أحد الأحماض الأمينية عبر تشكيل رابطة أميد في مواقع اتصال النطاقات النشطة.[4] تتألف كل وحدة من نطاق adenylation (A)، نطاق الپروتين الحامل للپپتيديل، ونطاق التركيز أو التمدد (C). في النطاق A، يتم تنشيط حمض أميني معين عن طريق تحويله إلى مركب انزيم أدينليت أمينوسيل مرتبط to a 4’phosphopantetheine cofactor by thioesterification [5] [6] بعد ذلك ينتقل المركب إلى نطاق الپروتين الحامل للپپتيديل مع طرد AMP. نطاق الپروتين الحامل للپپتيديل يستخدم 4’-phosphopantethein prosthetic group لتحميل سلسلة الپپتيد النامية وبادئاتها.[7] تنظيم الوحدات الضرورية للتخليق الحيوي للڤانكوميسين موضحة في الشكل-1. في التخليق الحيوي للڤانكوميسين، نطاقات التعديل الإضافية تكون موجودة، مثل نطاق epimerization (E)، والذي يستخدم في مصاوغة الحمض الأميني من كيمياء فراغية لأخرى، ونطاق thioesterase (TE) يستخدم كمحفظ للبلورة ويطلق الوحدة عن طريق thioesterase scission.

الشكل 2: الهپاپپتيد الخطي والذي يتألف من حلقات عطرية معدلة.
الشكل 3: التعديلات المطلوبة ليصبح الڤانكوميسين نشط حيوياً.


الكيمياء والفارماكولوجى

الإستعمالات السريرية

دواعى الإستعمال

التأثيرات الجانبية

إعتبارات الجرعة

الإستعمال عن طريق الفم / طريق الحقن الوريدى

عرض الرجل الأحمر

مراقبة الجرعات الدوائية

السمية

تسمم الكلي

تسمم العصب السمعي

التفاعل مع أدوية يسبب تسمم العصب السمعي

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

المقاومة للمضاد الحيوى

المقاومة الداخلية

المقاومة المكتسبة

المراجع

  1. ^ Levine DP (2006). "Vancomycin: a history". Clin Infect Dis. 42 (Suppl 1): S5-12. doi:10.1086/491709.
  2. ^ Moellering, RC Jr. (2006). "Vancomycin: A 50-Year Reassessment". Clin Infect Dis. 42: S3–S4. PMID 16323117.
  3. ^ Donald P. (2006). "Vancomycin: A History". Clin Infect Dis. 42: S5–S12. doi:10.1086/491709. PMID 16323120.
  4. ^ van Wageningen AM, Kirkpatrick PN, Williams DH; et al. (1998). "Sequencing and analysis of genes involved in the biosynthesis of a vancomycin group antibiotic". Chem. Biol. 5 (3): 155–62. PMID 9545426. {{cite journal}}: Explicit use of et al. in: |author= (help); Unknown parameter |month= ignored (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  5. ^ Schlumbohm W, Stein T, Ullrich C; et al. (1991). "An active serine is involved in covalent substrate [[amino acid]] binding at each reaction center of gramicidin S synthetase". J. Biol. Chem. 266 (34): 23135–41. PMID 1744112. {{cite journal}}: Explicit use of et al. in: |author= (help); URL–wikilink conflict (help); Unknown parameter |month= ignored (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  6. ^ Stein T, Vater J, Kruft V; et al. (1996). "The multiple carrier model of nonribosomal peptide biosynthesis at modular multienzymatic templates". J. Biol. Chem. 271 (26): 15428–35. PMID 8663196. {{cite journal}}: Explicit use of et al. in: |author= (help); Unknown parameter |month= ignored (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  7. ^ Kohli RM, Walsh CT, Burkart MD (2002). "Biomimetic synthesis and optimization of cyclic peptide antibiotics". Nature. 418 (6898): 658–61. doi:10.1038/nature00907. PMID 12167866. {{cite journal}}: Unknown parameter |month= ignored (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)

أنظر أيضا

وصلات خارجية

تمّ الاسترجاع من "https://www.marefa.org/w/index.php?title=ڤانكوميسين&oldid=1890989"