ناهض مستقبل الپپتيد المشابه للگلوكاگون-١
ناهض مستقبل الپپتيد المشابه للگلوكاگون-١ (Glucagon-like peptide-1 receptor agonist) أو محاكيات الإنكرتين، هي ناهضات مستقبل الپپتيد1 المشابهة للگلوكاگون. وتستخدم هذه الفئة من الأدوية لعلاج النمط الثاني من مرض السكري.[1][2] تتمثل إحدى مزاياه على مدرات إفراز الأنسولين، مثل سلفونيليوريا أو ميگليتينيد، في أنه أقل خطرًامن حيث التسبب في نقص گلوكوز الدم.[3]
لدى پپتيد-1 مشابه الگلوكاگون مدة عمل قصيرة، وللتغلب على هذه العقبة، تجري العدبد من التعديلات سواء في الدواء أو في التركيبات. [4]
هناك بعض الخلاف حول مواصفات سلامة هذه الأدوية بسبب آثارها التكاثرية على البنكرياس .[بحاجة لمصدر] يرتبط مرض السكري بكل من التهاب البنكرياس الحاد وسرطان البنكرياس. بينما لم تجد بعض الدراسات الحديثة أن هذه الأدوية يمكن أن تسبب التهاب البنكرياس أو السرطان،[5] وجدت دراسة أجريت عام 2017 أن الوصفات الطبية الحديثة للإنكرتين أكثر ارتباطًا بالاكتشاف المتزايد لسرطان البنكرياس الخفي من العقاقير غير الأنسولين المضادة لمرض السكري.[6][7]
. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
التأثيرات الصحية
حتى 2017، لم يكن من الواضح ما إذا كان لناهضات مستقبل الپپتيد المشابه للگلوكاگون-1 تأثير على خطر تعرض الأشخاص للوفاة.[8] أوضحت مقالة تحليل شمولي نشرتها جاما عام 2018 (تغطي دراسات حول ناهضات GLP-1، مثبطات DPP-4، ومثبطات SGLT2) أن ناهضات مستقبل الپپتيد المشابه للگلوكاگون-1 مرتبطة بانخفاض خطر الإصابة بالسكتة الدماغية مقارنة بالضوابط.[9]
المعتمدة
- الإكسيناتايد (بيتا، بايدوريون)، أُعتمد في 2005/2012
- ليراگلوتيد (ڤيكتوزا، ساكسندا)، أُعتمد في 2010[10]
- ليكسيسزناتيد (لوكسوميا في أوروپا، أدليكسين في الولايات المتحدة)، أُعتمد في 2016[11]
- ألبيگلوتيد (تانزيوم)، أُعتمد في 2014 من قبلل GSK[12]
- دولاگلوتيد (تروليسيتي)، أُعتمد في 2014—تصنعه إلي ليلي[13]
- سماگلوتيد (أوزمپيك، ريبلسوس)، أُعتمد في 2017.[14]
قيد الدراسة
- تاسپوگلوتيد، توقفت المرحلة الثالثة في سبتمبر 2010.[1]
- إفپگلناتيد[15]
- تيرزپاتيد[16]
آلية العمل
تعمل هذه العوامل بتنشيط GLP-1R بدلاً من تثبيط تكسير GLP-1 كما تفعل مثبطات DPP-4،وتعتبر بشكل عام أكثر قوة.[17]
المصادر
- ^ أ ب Baggio LL (2008). "Glucagon-like Peptide-1 Analogs Other Than Exenatide". Medscape Diabetes & Endocrinology.
- ^ Ali ES, Hua J, Wilson CH, Tallis GA, Zhou FH, Rychkov GY, Barritt GJ (2016). "The glucagon-like peptide-1 analogue exendin-4 reverses impaired intracellular Ca2+ signalling in steatotic hepatocytes". Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Molecular Cell Research. 1863 (9): 2135–46. doi:10.1016/j.bbamcr.2016.05.006. PMID 27178543.
- ^ American Diabetes Association (2012). "Standards of medical care in diabetes—2012". Diabetes Care. 35 Suppl 1: S11–63. doi:10.2337/dc12-s011. PMC 3632172. PMID 22187469.
- ^ Das, Anju; Geetha, K. M.; Hazarika, Iswar (29 August 2019). "Contemporary Updates on the Physiology of Glucagon like Peptide-1 and Its Agonist to Treat Type 2 Diabetes Mellitus". International Journal of Peptide Research and Therapeutics. doi:10.1007/s10989-019-09927-y.
- ^ Forsmark, CE (2016). "Incretins, Diabetes, Pancreatitis and Pancreatic Cancer: What the GI specialist needs to know". Pancreatology. 16 (1): 10–3. doi:10.1016/j.pan.2015.11.009. PMID 26795258.
- ^ https://care.diabetesjournals.org/content/41/2/286
- ^ Schroeder, C. "Incretin Meds Like Januvia and Victoza Again Linked to Pancreatic Cancer". DrugNews. Retrieved 24 February 2018.
- ^ Liu, J; Li, L; Deng, K; Xu, C; Busse, JW; Vandvik, PO; Li, S; Guyatt, GH; Sun, X (8 June 2017). "Incretin based treatments and mortality in patients with type 2 diabetes: systematic review and meta-analysis". BMJ (Clinical Research Ed.). 357: j2499. doi:10.1136/bmj.j2499. PMC 5463186. PMID 28596247.
- ^ Zheng, Sean L.; Roddick, Alistair J.; Aghar-Jaffar, Rochan; Shun-Shin, Matthew J.; Francis, Darrel; Oliver, Nick; Meeran, Karim (2018-04-17). "Association Between Use of Sodium-Glucose Cotransporter 2 Inhibitors, Glucagon-like Peptide 1 Agonists, and Dipeptidyl Peptidase 4 Inhibitors With All-Cause Mortality in Patients With Type 2 Diabetes". JAMA (in الإنجليزية). 319 (15): 1580–1591. doi:10.1001/jama.2018.3024. hdl:10044/1/60316. ISSN 0098-7484. PMC 5933330. PMID 29677303.
- ^ "FDA Approves New Treatment for Type 2 Diabetes".
- ^ "FDA approves Adlyxin to treat type 2 diabetes". 2019-09-10.
- ^ "FDA Approves Weekly Injectable Diabetes Drug: Albiglutide".
- ^ "FDA Approves Weekly Injectable Diabetes Drug: Dulaglutide".
- ^ Longer Acting GLP-1 Receptor Agonists and the Potential for Improved Cardiovascular Outcomes. 2013
- ^ Gerstein, Hertzel C.; Sattar, Naveed; Rosenstock, Julio; Ramasundarahettige, Chinthanie; Pratley, Richard; Lopes, Renato D.; Lam, Carolyn S.P.; Khurmi, Nardev S.; Heenan, Laura; Del Prato, Stefano; Dyal, Leanne; Branch, Kelley (2021). "Cardiovascular and Renal Outcomes with Efpeglenatide in Type 2 Diabetes". New England Journal of Medicine. doi:10.1056/NEJMoa2108269.
- ^ Frías, Juan P.; Davies, Melanie J.; Rosenstock, Julio; Pérez Manghi, Federico C.; Fernández Landó, Laura; Bergman, Brandon K.; Liu, Bing; Cui, Xuewei; Brown, Katelyn; SURPASS-2 Investigators (2021). "Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes". New England Journal of Medicine. doi:10.1056/NEJMoa2107519. PMID 34170647.
{{cite journal}}: CS1 maint: numeric names: authors list (link) - ^ "GLP-1 Receptor Agonists vs. DPP-4 Inhibitors for Type 2 Diabetes".