ثيازوليدينديون
طائفة الدواء ثيا زوليدين ديون thiazolidinedione قُدّمت في أواخر التسعينات كعلاج مصاحب لمرض السكري as an adjunctive therapy for لمرض السكري diabetes mellitus (النمط الثاني) و الأمراض المرتبطة به.
. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
طريقة العمل
ثيا زوليدين ديونات (TZDs) تعمل بالارتباط ب PPARs (peroxisome proliferator-activated receptors), a group of receptor molecules inside the cell nucleus, specifically PPARγ (gamma). The normal ligands for these receptors are free fatty acids (FFAs) and eicosanoids. When activated, the receptor migrates to the دنا, activating انتساخ transcription of a number of specific genes.
أعضاء الطائفة
كيميائياً, أعضاء هذه الطائفة هم مشتقات من المركب الوالد ثيا زوليدين ديون thiazolidinedione, وتضم:
- روزيگليتازون Rosiglitazone (أڤانديا Avandia)
- پيوگليتازون Pioglitazone (أكتوس Actos)
- تروگليتازون Troglitazone (رزولين Rezulin), والذي تم سحبه من الأسواق بسبب كثرة حدوث حالات اصابة بالتهاب الكبد hepatitis ناتجة عن تعاطي العقار.
Experimental agents include MCC-555, a powerful antidiabetic agent and the early non-marketed thiazolidinedione ciglitazone.
استعمالاته
الاستعمال الوحيد المصرح به للثيا زوليدين ديونات هو في علاج مرض السكري diabetes mellitus النمط الثاني.
الآثار الجانبية و موانع الاستعمال
سحب تروگليتازون troglitazone أدى إلى مخاوف من أن تؤدي الثيا زوليدين ديونات الأخرى إلى ارتفاع خطر التهاب الكبد. Guidelines now mention that for the first year of thiazolidinedione therapy, a two- or three-monthly check of liver enzymes is conducted to ascertain that no liver damage is occurring.
The main side effect of all thiazolidinediones is fluid retention, leading to edema, weight gain, and potentially aggravating heart failure. Therefore, thiazolidinediones should not be prescribed in patients with decreased ventricular function (NYHA grade III or IV heart failure).