مونتلوكاست

مونتلوكاست
Montelukast2DCSD.svg
Montelukast 3D ball-and-stick.png
البيانات السريرية
الأسماء التجاريةسينگولير، وغيرها
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa600014
فئة السلامة
أثناء الحمل
مسارات
الدواء		By mouth
فئة الدواءLeukotriene receptor antagonist
رمز ATC
الحالة القانونية
الحالة القانونية
بيانات الحركية الدوائية
التوافر الحيوي63–73%
ارتباط الپروتين99%
الأيضالكبد (CYP2C8-major, CYP3A4 وCYP2C9-minor)[1]
Elimination half-life2.7–5.5 ساعة
الإخراجBiliary
المعرفات
رقم CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.115.927 Edit this at Wikidata
Chemical and physical data
التركيبC35H36ClNO3S
الكتلة المولية586.184 گ/مول
3D model (JSmol)
Melting point145 to 148 °C (293 to 298 °F)
  (verify)

مونتلوكاست Montelukast، يباع تحت الاسم التجاري سينگولير Singulair، هو داء يستخدم لعلاج الربو.[2] ويفضل بصفة أقل عن استخدام السترويدات القشرية المستنشقة.[2] وهو غير فعال لأزمات الربو الحادة.[2] ومن استخداماته الأخرى العلاج طويل الأمد لحساسية الأنف والشري.[2] يؤخذ هذا الدواء عن طريق الفم.[2]

من الآثار الجانبية الشائعة للمونتلوكاست ألم البطن، السعال والصداع.[2] ومن آثاره الجانبية الخطرة ردود الفعل التحسسية مثل صدمة الحساسية وفرط اليوزينيات.[2] ويمكن استخدامه أثناء الحمل.[2] ينتمي المونتلوكاست لفئة حاصرات مستقبلات اللوكوترين.[2] ويعمل عن طريق حصر تاثير اللوكوترين D4 في الرئتين مما يؤدي إلى انخفاض حدة الإلتهابات وإرتخاء العضلات الملساء في القصبة الهوائية.


أُعتمد المونتلوكاست للاستخدام الطبي في الولايات المتحدة عام 1998.[2] وهو متوفر كدواء ومكافئ.[3] في 2018، بلغت تكلفة الجملة للجرعة في الولايات المتحدة أقل من 0.15 دولار.[4] وفي المملكة المتحدة تبلغ حوالي جنيه إسترليني للجرعة.[3] في 2016 كان المونتلوكاست في الترتيب 23 كأثر الأدوية الموصوفة في الولايات المتحدة بأكثر من 25 مليون وصفة طبية.[5]

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

الاستخدامات الطبية

عبوة سينگولير أقراص.

يستخدم المونتلوكاست لعلاج عدد من الأمراض منها الربو، التشنج القصبي، حساسية الأنف والشرية.[6] ويستخدم بصفة أساسية كعلاج مكمل للبالغين للسترويدات القشرية المستنشقة، إذا لم تعطي الأثر المطلوب. كما يستخدم للوقاية من ردود الفعل التحسسية وأزمات الربو أثناء المعالجة بالگلوبين المناعي. قد يستخدم أيضاً كدواء مساعد لعلاج كثرة الخلايا البدينة.[7]

عادة ما يؤخذ المونتلوكاست مرة واحدة يومياً على معدة فارغة أو بعد تناول الطعام.[8]


الجرعة

  • الأطفال في سن 15 سنة وما فوق، والبالغين: الربو- وقاية وعلاج، التهاب الأنف التحسسي الدائم والموسمي: 10 ملغ فمويا مرة واحدة يوميا (مساءً).
  • للوقاية من الربو الناتج عن ممارسة نشاط رياضي: جرعة واحدة بمقدار 10 ملغ فمويا, قبل ساعتين على الأقل من ممارسة النشاط الرياضي.
  • الأطفال: الربو- وقاية وعلاج: 1-5 سنوات: 4 ملغ فمويا مرة واحدة يوميا (مساءً). 6-14 سنة: 5 ملغ فمويا مرة واحدة يوميا (مساءً).
  • للوقاية من الربو الناتج عن ممارسة نشاط رياضي: 6-14 سنة: جرعة واحدة بمقدار 5 ملغ فموياً، قبل ساعتين على الأقل من ممارسة النشاط الرياضي.
  • التهاب الأنف التحسسي الدائم: 6 أشهر حتى 5 سنوات: 4 ملغ فمويا مرة واحدة يوميا (مساءً). 6-14 سنة: 5 ملغ فمويا مرة واحدة يوميا (مساءً).
  • التهاب الأنف التحسسي الموسمي: 2-5 سنوات: 4 ملغ فمويا مرة واحدة يوميا (مساءً). 6-14 سنة: 5 ملغ فمويا مرة واحدة يوميا (مساءً).

الدواء للأطفال يتواجد على شكل حُبيبات أو أقراص للمضغ.

نسيان الجرعة

ينبغي تناوله فورا عند التذكر. اذا كان موعد تناول الجرعة القادمة اقترب، تناول جرعة واحدة في وقت التناول المحدد التالي. يمنع تناول جرعة مضاعفة.

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية للمونتلوكاست[9]
العرض شيوعه إبلاغ الطبيب التوقف عن الدواء
صداع دارج في الحالات الحادة
ألم البطن دارج في الحالات الحادة
السعال دارج في الحالات الحادة
اضطرابات الجهاز الهضمي دارج في الحالات الحادة
أعراض شبيهة بالإنفلونزا نادر في كل حالة
تخدر اليد/القدم نادر في كل حالة نعم
طفح جلدي وحكة نادر في كل حالة نعم


تحذيرات

  • قد يتسبب الدواء بأحداث عصبية نفسية (مثل العدوانية، الهلوسة، الاكتئاب، الأفكار الانتحارية وغيرها).[10]
  • قد يتسبب الدواء بمتلازمة شيرگ- ستروس- تتميز بالالتهاب الوعائي وكثرة اليوزينيات.

التداخلات الدوائية

- يُوصى بتوخي الحذر عندَ استعمال المونتلوكاست بشكل متزامن مع بعض الأدوية، مثل:

  • الپاكليتاكسل Paclitaxel.
  • الريپاگلانايد Repaglinide.
  • الباربيتورات، مثل الأموباربيتال Amobarbital والفينوباربيتال Phenobarbital (من الأَدوية المنومة والمهدئة والمضادة للاختلاج).

- إذا كان المريض يعاني من الربو، وكان الربو يتدهور من جراء استعمال الأسپرين، فيجب على المريض الاستِمرار في الابتعاد عن استعمال الأسبرين أو الأدوية المضادة للالتهاب اللاستيرويدية الأخرى عندَ استعمال المونتلوكاست.

- هذه القائمة ليست كاملة، فقد توجد عقاقير أخرى تتفاعل مع هذا الدواء. لذلك، يجب إخبار الطبيب أو الصيدلاني عما يتناوله المريض من أدوية أخرى، بما فيها تلك الأدوية التي تشتَرى من دون وصفة طبية والأدوية العشبية، قبل بدء العلاج بهذا الدواء. وبالمثل، يجب التحقق دائماً من الطبيب أو الصيدلانِي قبل تناول أية أدوية جديدة.[11]

الحركة الدوائية

الجينان المستهدفان هما ALOX5 وLCT4S.[بحاجة لمصدر]

المجتمع والثقافة

براءات الاختراع

سينگولير حاصل على براءة الاختراع الأمريكية رقم 5.565.473[12] التي انتهت في 2 أغسطس 2012.[13] في اليوم نفسه اعتمدت ادارة الغذاء والدواء عدد من النسخ المكافئة للمونتلوكاست.[14]


الأسماء التجارية

يباع المونتلوكاست في مونتريال باسم مونت Mont، حيث قامت شركة مرك بتطوير الدواء.[15]

يباع المونتلوكاست بأسماء تجارية متعددة منها مونتلناف Montenaaf (نافكو فارما)، مونتلون-10 Montelon-10 (أپكس)، مونتن Montene (سكوير)، مونتير-10 Montair-10، مونتلو-10 Miralust، مونتيڤا Montiva، پروڤير Provair، مونتريل Montril، لومونا Lumona، لومنتا Lumenta، أروكاست Arokast، وتريلوك Trilock في بنگلادش، ڤنتير Ventair في نيپال، مونتيكا Montika في پاكستان، مونتلير في البرازيل، زيكاست Zykast في الفلپين، نوتا Notta في تركيا، سينگولير Singulair في مصر.

المصادر

  1. ^ "Montelukast 10 mg film coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (eMC)". Retrieved 23 December 2018.
  2. ^ أ ب ت ث ج ح خ د ذ ر "Montelukast Sodium Monograph for Professionals". Drugs.com (in الإنجليزية). AHFS. Retrieved 23 December 2018.
  3. ^ أ ب British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 269. ISBN 9780857113382.
  4. ^ "NADAC as of 2018-12-19". Centers for Medicare and Medicaid Services (in الإنجليزية). Retrieved 22 December 2018.
  5. ^ "The Top 300 of 2019". clincalc.com. Retrieved 22 December 2018.
  6. ^ "Montelukast Sodium". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 3 April 2011.
  7. ^ Cardet, J. C; Akin, C; Lee, M. J (2013). "Mastocytosis: Update on pharmacotherapy and future directions". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 14 (15): 2033–2045. doi:10.1517/14656566.2013.824424. PMC 4362676. PMID 24044484.
  8. ^ Montelukast article on Medline Plus https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a600014.html "Montelukast comes as a tablet, a chewable tablet, and granules to take by mouth. Montelukast is usually taken once a day with or without food."
  9. ^ مونتيلوكاست صوديوم، ويب طبيب
  10. ^ مونتيلوكاست - Montelukast، طبيب تايم
  11. ^ مونتيلوكاست، موسوعة الملك عبد الله العربية للمحتوى الصحي
  12. ^ 5,565,473
  13. ^ Singular patent details
  14. ^ "FDA approves first generic versions of Singulair to treat asthma, allergies". 3 August 2012. Retrieved 15 August 2012.
  15. ^ Li, Jie Jack (2006). "8". Laughing Gas, Viagra, and Lipitor: The Human Stories Behind the Drugs We Use (in English). Oxford University Press. p. 234. ISBN 978-0195300994. Retrieved 26 November 2017.{{cite book}}: CS1 maint: unrecognized language (link)

وصلات خارجية

تمّ الاسترجاع من "https://www.marefa.org/w/index.php?title=مونتلوكاست&oldid=1970842"