كانديزارتان

كانديزارتان

البيانات السريرية
فئة السلامة أثناء الحمل	AU: D
مسارات الدواء	oral
رمز ATC	C09CA06 (WHO)
الحالة القانونية
الحالة القانونية	عموماً: ℞ (بوصفة فقط)
بيانات الحركية الدوائية
التوافر الحيوي	15% (candesartan cilexetil)
الأيض	Candesartan cilexetil: intestinal wall; candesartan: hepatic (CYP2C9)
Elimination half-life	5.1–10.5 hours
الإخراج	Renal 33%, faecal 67%
المعرفات
IUPAC name 2-ethoxy-1-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl}methyl)-1H-1,3-benzodiazole-6-carboxylic acid
رقم CAS	139481-59-7
PubChem CID	2541
IUPHAR/BPS	587
DrugBank	APRD00420
ChemSpider	2445
UNII	S8Q36MD2XX
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0022725
ECHA InfoCard	100.132.654
Chemical and physical data
التركيب	C24H20N6O3
الكتلة المولية	440.45
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES O=C(O)c1cccc2nc(OCC)n(c12)Cc5ccc(c3ccccc3c4nnnn4)cc5
(verify)

كانديزارتان سيليكستيل ضاد لمستقبلات أنجيوتنسين II يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم ويدرس حالياً كدواء لقصور القلب الاحتقاني ينتمي لأدوية الحمل C/D ولا يجوز استخدامه في فترة الرضاعة.

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

 Clinical use

المقالة الرئيسية: Angiotensin II receptor antagonist

As all angiotensin II receptor antagonists, candesartan is indicated for the treatment of hypertension. Results from the CHARM study in the early 2000s demonstrated the morbidity and mortality reduction benefits of candesartan therapy in congestive heart failure. Thus, while ACE inhibitors are still considered first-line therapy in heart failure, candesartan can be used in combination with an ACE to achieve improved mortality and morbidity vs. an ACE alone and additionally is an alternative in patients intolerant of ACE inhibitor therapy.

 Prehypertension

In a four-year randomized controlled trial, candesartan was compared to placebo to see whether it could prevent or postpone the development of full-blown hypertension in people with so-called prehypertension. During the first two years of the trial, half of participants were given candesartan, and the others received placebo; candesartan reduced the risk of developing hypertension by nearly two-thirds during this period. In the last two years of the study, all participants were switched to placebo. By the end of the study, candesartan had significantly reduced the risk of hypertension, by more than 15%. Serious side effects were actually more common among participants receiving placebo than in those given candesartan.

 مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية له أو لأحد حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين
• تضيق الشريان الكلوي ثنائي الجانب، والحمل ، والإرضاع
• المريض ناقص الحجم أو المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية

 تأثيرات جانبية

• بنسبة أكثر من 1%
  • قلبية وعائية: وهج، تسرع قلبي، خفقان، خناق صدر، احتشاء العضلة القلبية
  • متنوعة: دوام، خفة رأس، نعاس ، دوار، اكتئاب، وسن، وذمة وعائية، فرط سكر الدم، فرط شحوم الدم، بيلة دموية، ألم ظهري، ضعف عضلي، ارتفاع تركيز CPK ، إنتان تنفسي علوي، رعاف، تعرق

• تحدث بنسبة أقل من 1%
  • متنوعة: اضطراب الوظيفة الكلوية، انعدام المحببات، سعال، زلة تنفسية، تعب، التهاب كبد، فرط بوتاسيوم الدم، نقص الصوديوم، قلة الكريات البيض، آلام عضلية، قلة عدلات، مذل، وذمة نحيطية، حكة ، إقياء، قصور كلوي ، شرى

 آلية التأثير

يحصر الدواء مستقبلات أنجيوتنسين II وهو مقبض وعائي قوي وطبيعي في الجسم كما يحرض تحرر الألدوستيرون الذي يساعد في إعادة امتصاص الصوديوم عبر الكلية يبدأ مفعوله بعد 2-3 ساعات وذروته تحصل 6-8 ساعات ويدوم التأثير 24 ساعة ن ويستقلب في جدار الأمعاء ويطرح في البول

 الجرعة

البالغين: 8 إلى 32 ملغ / اليوم دفعة واحدة أو دفعتين لعلاج ارتفاع ضغط الدم أما قصور القلب الاحتقاني فيعطى 32 ملغ / اليوم ولا حاجة لتعديل الجرعة في المسنين او عند مختلي الوظيفة الكلوية او الكبدية يجب مراقبة الضغط الدموي وتراكيز الشوارد (الأيونات) والكرياتنين أثناء استخدامه

يوتفر على شكل 4 - 8 -16 -32 ملغ / القرص

ويوجد شكل مركب مع مدر تيازيدي

Candesartan (rINN) (تـُنطـَق /ˌkændɨˈsɑrtən/) is an angiotensin II receptor antagonist used mainly for the treatment of hypertension. The prodrug candesartan cilexetil is marketed by AstraZeneca and Takeda Pharmaceuticals, commonly under the trade names Blopress, Atacand, Amias, and Ratacand.

 التشارك مع المدرات

يتوفر الكاديزارتان بتركية تشاركية مع جرعة مخفضة من المدرات التيازيدية للحصول على تآزر بالتأثير الخافض للضغط مثلاً Candesartan/hydrochlorothiazide

Candesartan cilexetil

 Chemistry and pharmacokinetics

Candesartan is marketed as the cyclohexyl 1-hydroxyethyl carbonate (cilexetil) ester, known as candesartan cilexetil. Candesartan cilexetil is metabolised completely by esterases in the intestinal wall during absorption to the active candesartan moieity.

The use of a prodrug form increases the bioavailability of candesartan. Despite this, absolute bioavailability is relatively poor at 15% (candesartan cilexetil tablets) to 40% (candesartan cilexetil solution).

http://dx.doi.org/10.1021/jm00067a016

 انظر أيضاً

• Discovery and development of angiotensin receptor blockers

 وصلات خارجية

• Atacand web site or Atacand US, run by AstraZeneca
• Candesartan
• Prescribing Information for ATACAND

قالب:Angiotensin II receptor antagonists