أملوديپين

أملوديپين
البيانات السريرية
فئة السلامة; أثناء الحمل	AU: C ; ;
مسارات; الدواء	فموي (أقراص)
رمز ATC	C08CA01 (WHO) ;
الحالة القانونية
الحالة القانونية	UK: POM (Prescription only) ; US: ℞-only ;
بيانات الحركية الدوائية
التوافر الحيوي	64 to 90%
الأيض	كبدي
Elimination half-life	30 إلى 50 ساعة
الإخراج	كلوي
المعرفات
	IUPAC name 3-إيثيل-5-ميثيل-2-(2-إيثوكسي ميثيل)-4-(2-; كلورو فينيل)-4،1-ثنائي هيدرو-6-ميثيل-5،3- بيريدين ثنائي كربوكسيلات;
رقم CAS	88150-42-9;
PubChem CID	2162;
DrugBank	APRD00520;
ChemSpider	2077;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID7022596 ;
ECHA InfoCard	100.102.428
Chemical and physical data
التركيب	C20H25ClN2O5
الكتلة المولية	408.879 غ/مول
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES NCCOCC1=C(C(=O)OCC)C(C(=C(C)N1)C(=O)OC)c1ccccc1Cl;

بشار الجمال

ساهم بشكل رئيسي في تحرير هذا المقال

أملوديپين (مثل besylate, mesylate أو maleate) هو نوع من محصرات قنوات الكالسيوم (ثنائي هيدرو البيريدين)، يستعمل من ضمن خافضات ضغط الدم لعلاج الذبحة الصدرية.

وهنالك دلائل حديثة تشير إلى تأثير له خافض لحمض البول Uric Acid ^[1]

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

التأثير

يمنع حركة أيونات الكالسيوم عبر غشاء الخلية العضلات الملساء الجهازية وعضلات الأوعية الإكليلية

الاستخدام

ارتفاع ضغط الدم وأنواع من الذبحة الصدرية اذا كان سبب الذبحة الصدرية تقلص في شرايين القلب فان هذا الدواء هو الاختيار الأول.

في الحالات البقية يعطى للذبحة الصدرية إذا كانت موسعات الشرايين (النترات) ومضادات مستقبلات البيتا غير كافية للتفادي النوبات.

طرق الإعطاء والتقييم

يعطى في الصباح
إذا عجز المريض عن البلع تطحن الحبوب
يراقب الضغط والنبض قبل تناول الدواء
احذر من عوارض سحب الدواء المفاجئ وقم بوقفه تدريجياً
يوقف الدواء ويراجع الطبيب إن حصل عسر تبول أو وذمة

أو انخفاض نبض القلب إلى ما دون 50 نبضة

من المستحسن مراقبة ضغط الدم بانتظام

الاستخدام أثناء الحمل

ينتمي هذا الدواء للمجموعة c ( تضم الأدوية غير المدروسة عند الحيوانات والبشر ، أو الأدوية التي ثبت أنها تحدث تأثيرات ضارة على أجنة الحيوانات ولكنها غير مدروسة بالنسبة لأجنة البشر، ويجب أن تعطى هذه الأدوية للحامل فقط عندما تزيد الفوائد المرجوة منها عن مخاطرها المحتملة على الجنين)
لوحظ انه يبدى تأثيرات مشوهة وسامة للجنين عند الحيوانات الصغيرة
يستخدم في الحمل عند الضرورة فقط وعندما تزيد فوائده عن مضاره المحتملة
لا توجد أدلة تشير إلى أنه يعبر المشيمة أو أنه يصل إلى حليب المرضع

الأعراض الجانبية

بعض الأعراض الجانبية لهذا الدواء:^[2]

كثيرة الحدوث: وذمة محيطية (الأقدام وankles) - في 1 من كل 10 مستخدمين
Often: dizziness; palpitations; muscle-, المعدة- أو صداع; dyspepsia; nausea - في 1 من كل 100 مستخدم
أحياناً: اضطرابات الدم، نمو الثديين في الرجال (gynecomastia), العجز الجنسي, depression, أرق, tachycardia - in 1 in 1,000 users, Gingival overgrowth
نادراً: erratic behavior, hepatitis, jaundice - في 1 من كل 10,000 مستخدم
Very rarely: hyperglycemia, tremor, متلازمة ستيفنز-جونسون - in 1 in 100,000 users

أيض الدواء واخراجه

يستقلب الأملودبين بكامله تقريباً لمستقلبات غير فعالة، ويتم طرح 10% من الدواء الأصلي و 60 % من مستقلباته في البول.

التماكب الفراغي

Enantiomers of amlodipine

Amlodipine is a chiral calcium antagonist, currently on the market and in therapeutic use as a racemate [1:1 mixture of (R)-(+)- and (S)-(–)-amlodipine]^[3].

فقدان براءة الاختراع

استمرت حماية براءة الاختراع لشركة فايزر على Norvasc حتى 2007. وقد اكتمل انتهاء براء الاختراع لاحقاً في ذلك العام 2007.^[4] A number of generic versions are available.

أسماء تجارية

Amlodipine يـُسوَّق تحت الأسماء التالية:

Norvasc من فايزر في أمريكا الشمالية وبعض البلدان الاوروبية واليابان
Norvasc and Perivasc in أستراليا
Istin in the المملكة المتحدة and Ireland
Agen by Zentiva in the Czech Republic
Amdipin in Colombia by Laboratorios Lafrancol
Amlodine by Dainippon Sumitomo Pharmaceuticals in Japan, وفي الفلبين by Westfield Pharmaceuticals, a division of InnoGen
Amdepin by Cadila Pharmaceuticals in الهند
Dailyvasc by Xeno Pharmaceuticals
Aken in Mexico by Kendrick Farmaceutica
Lopin in Bangladesh by Edruc Ltd
Amlopine in تايلند by Berlin (Thailand) Pharmaceutical Industry Co Ltd
Amcard in Bangladesh by Apex Pharma Ltd
Hipril is a combination of lisinopril with amlodipine (5 mg each) in الهند by velavan

انظر أيضاً

Amlodipine/benazepril

الهامش

^ http://ndt.oxfordjournals.org/cgi/content/abstract/18/10/2147
^ المصدر: صفحة معلومات المنتج من ساندوز
^ Luksa J, Josic D, Kremser M, Kopitar Z, Milutinovic S (1997). "Pharmacokinetic behaviour of R-(+)- and S-(-)-amlodipine after single enantiomer administration". Journal of Chromatography. B, Biomedical Sciences and Applications. 703 (1–2): 185–93. doi:10.1016/S0378-4347(97)00394-0. PMID 9448075. {{cite journal}}: |access-date= requires |url= (help); Unknown parameter |month= ignored (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
^ Kennedy, Val Brickates (2007-03-22). "Pfizer loses court ruling on Norvasc patent". MarketWatch.

وصلات خارجية

Norvasc
Istin - Summary of Product Characteristics from the electronic Medicines Compendium
U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Amlodipine

[1] ttp://ndt.oxfordjournals.org/cgi/content/abstract/18/10/2147

[2] المصدر: صفحة معلومات المنتج من ساندوز

[Lukša_1-3] Luksa J, Josic D, Kremser M, Kopitar Z, Milutinovic S (1997). "Pharmacokinetic behaviour of R-(+)- and S-(-)-amlodipine after single enantiomer administration". Journal of Chromatography. B, Biomedical Sciences and Applications. 703 (1–2): 185–93. doi:10.1016/S0378-4347(97)00394-0. PMID 9448075. {{cite journal}}: |access-date= requires |url= (help); Unknown parameter |month= ignored (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)

[4] Kennedy, Val Brickates (2007-03-22). "Pfizer loses court ruling on Norvasc patent". MarketWatch.

[1]

[2]

[3]

[4]