ألوپيورينول

ألوپيورينول
البيانات السريرية
فئة السلامة; أثناء الحمل	C(USA);
مسارات; الدواء	tablet (100, 300 mg)
رمز ATC	M04AA01 (WHO) ;
الحالة القانونية
الحالة القانونية	Schedule 6 (USA);
بيانات الحركية الدوائية
التوافر الحيوي	78±20%
ارتباط الپروتين	Negligible
الأيض	hepatic (80% oxypurinol, 10% allopurinol ribosides)
Elimination half-life	2 hours (oxypurinol 18-30 hours)
المعرفات
	IUPAC name 3,5,7,8-tetrazabicyclo[4.3.0] nona-3,5,9-trien-2-one;
رقم CAS	315-30-0;
PubChem CID	2094;
DrugBank	APRD00435;
ChemSpider	2010;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID4022573 ;
ECHA InfoCard	100.005.684
Chemical and physical data
التركيب	C5H4N4O
الكتلة المولية	136.112 g/mol

ألوپيورينول Allopurinol هو دواء يعالج فرط حمض البوليك في بلازما الدم الذى تؤدى مضاعفاته الى مرض النقرس المزمن. وبعد نصف قرن من اكتشاف ألوپيورينول عرف تأثير xanthe oxidase inhibitors

نظرية العمل

ألوپيورينول من حيث التركيب فهو نظير hypoxanthine وهو purine طبيعى في الجسم وهو مثبط لعمل انزيم xanthine oxidase الذى يعد مسئولا عن عمليات الاكسدة المتوالية ل hypoxanthine وxanthine وينتج عن ذلك انتاج حمض البوليك وهو ناتج بشرى للتمثيل الغذائى .بالاضافة لقطع انتاح حمض البوليك, فان معاكسة فعل Xanthine oxidase ينتج عنه زيادة انتاج hypoxanthine و xanthine التى تتحول الى closely related purine يدعى ribotide adenosine and guanosine monophosphates. والمستويات المرتفعة لهذه ال ribotide تسبب دورة عكسية لاحباط amidophosphribosyl transverase.وكنتيجة حتمية ينقطع انتاج uric acid و purines.,^[1] وبعض المرضى سيكونوا فائقي الحساسية تجاهه. ولذلك، فاستعمال هذا العقار يتطلب مراقبة حذرة.

الاستطبابات

1- التدبير العلاجي للمرضى الذين يعانون من علامات وأعراض النقرس الأولي أو الثانوي (الهجمات الحادة والتوَف [المفرد: توفة] وتدهور المفصل والتحصّي بحمض البول واعتلال الكلية)

1- التدبير العلاجي للمرضى الذين يعانون من ابيضاد الدم واللمفومة والخباثات والذين يتلقون علاج للسرطان الذي يسبب ارتفاع مستويات حمض البول البلازمية والبولية. يجب إيقاف العلاج عند توقف الإنتاج المفرط لحمض البول.

3- التدبير العلاجي للمرضى الذين يعانون من حصيات أوكزالات الكالسيوم الذين يتجاوز لديهم الإفراز اليومي لحمض البول عن 800 ملغ/يوم لدى المرضى الذكور و 750 ملغ/يوم لدى المرضى الإناث. لذلك يجب لدى هؤلاء المرضى أن يقيّمو أولياً ويعاد تقييمهم دوريّاً لتحديد إذا ما كان العلاج نافعاً في كل حالة وإن كانت المنافع قد رجحت عن المخاطر.

المصادر

^ Dalbeth N, Stamp L (2007). "Allopurinol dosing in renal impairment: walking the tightrope between adequate urate lowering and adverse events". Semin Dial. 20 (5): 391–5. doi:10.1111/j.1525-139X.2007.00270.x. PMID 17897242.

قراءات اضافية

Zahran AM, Azab KS, Abbady MI (2006). "Modulatory role of allopurinol on xanthine oxidoreductase system and antioxidant status in irradiated rats". Egypt. J. Rad. Sci. Applic. 19 (2): 373–388. {{cite journal}}: Cite has empty unknown parameter: |month= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)

الكلمات الدالة:

ألوپيورينول

[pmid17897242-1] Dalbeth N, Stamp L (2007). "Allopurinol dosing in renal impairment: walking the tightrope between adequate urate lowering and adverse events". Semin Dial. 20 (5): 391–5. doi:10.1111/j.1525-139X.2007.00270.x. PMID 17897242.

[1]