ليدوكايين

زيد الهبري ساهم بشكل رئيسي في تحرير هذا المقال

ليدوكايين

البيانات السريرية
فئة السلامة أثناء الحمل	AU: A
مسارات الدواء	علاج وريدي، تحت الجلد، موضعي
رمز ATC	N01BB02 (WHO) C01BB01 D04AB01 S02DA01 C05AD01
الحالة القانونية
الحالة القانونية	AU: S4 (Prescription only) US: غير محكوم
بيانات الحركية الدوائية
التوافر الحيوي	35% (oral) 3% (topical)
الأيض	كبدي، 90% بوساطة CYP1A2
Elimination half-life	1.5–2 ساعة
الإخراج	بولي
المعرفات
IUPAC name 2-(diethylamino)- N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
رقم CAS	137-58-6 73-78-9 (هيدروكلوريد)
PubChem CID	3676
DrugBank	APRD00479
ChemSpider	3548
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1045166
ECHA InfoCard	100.004.821
Chemical and physical data
التركيب	C14H22N2O
الكتلة المولية	234.34 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image
Melting point	68 °C (154 °F)
SMILES CCN(CC)CC(=O)Nc1c(C)cccc1C

تركيب الليدوكائين

الليدوكائين،Lidocaine ، C₁₄H₂₂N₂O أو الليگنوكايين ، هو عقار ينتمي إلى عائلة أدوية المخدّر الموضعي . عند وضعه على الجلد، ينتج شعور بإزالة الألم وذلك بقمع الإشارات في نهايات العصب في الجلد. دهان الليدوكائين الموضعي يستعمل للتخفيف من الألم والإنزعاج الناتج عن عدوى فيروس الهربس الذي يصيب الجلد.

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

 تاريخ

ليدوكايين، أول مخدر موضعي من نوع أمينو أميد، تم تخليقه لأول مرة تحت إسم زايلوكايين Xylocaine من قِبل الكيميائي السويدي نيلس لوفگرن في 1943. زميله بنگت لوندكڤيست قام بأول تجارب تخدير بالحقن على نفسه. وقد تم تسويقه لأول مرة في 1949. أصل الكلمة: من واحدة من أسمائه الكيميائية العديدة - [alpha-Diethylamino-2,6-dimethylacetani- ] - lide + ~ocaine.

 الإستعمال الطبي

 إرشادات

• لا يجب وضع هذا العقار على الجروح المفتوحة، أو الحروق.
• لا يجب وضع هذا العقار في العين، لأحتمال حدوث إشكالات حادة. عند دخولها في العين تَغْسل العين فورا بالماء وتغطى حتى يعود الإحساس فيها. يجب الإتصال أيضا مع الطبيب.
• لا مشكلة من إرتداء الملابس فوق الدواء.

يستخدم الليدوكائين كمخدر موضعي في حالات زرق الأدوية عضليا وفي الجل المستخدم في الحروق الموضعية (ليدوكائين جل)

 موانع الإستعمال

تتضمن موانع استعمال الليدوكايين:

 الإرشادات

• الحساسية
• الحمل، لم يُدرس تأثيره على النساء الحوامل.
• الرضاعة من الصدر — تعبر كميات صغيرة من الليدوكائين إلى حليب الصدر. من الأفضل النقاش مع الطبيب.
• الأطفال — الدراسات على هذا العقار أجريت فقط على المرضى البالغين، وليس هناك معلومات معيّنة تُقارن إستعمالَ كريمات الليدوكائين الموضعية لدى الأطفال مع مجموعة الأعمار الأخرى.
• المُسِنّون، العديد من الأدوية لم ُتدرس بشكل محدد لهذه الفئة. لذا، لا يُعْرَف تأثير العقار عليهم. ليس هناك معلومات معيّنة تُقارن إستعمالَ دهون الليدوكائين الموضعية لدى المسنين مع مجموعةِ الأعمار الأخرى.
• الأدوية الأخرى، قد يتسبب بمشاكل صحية لدى أستعماله مع أدوية أخرى، يجب إستشارة الطبيب.

 أشكال الجرعات

يتوفر الليدوكائين (غالباً على شكل ليدوكائين هيدروكلوريد ضمن أشكال عديدة تتضمن:

• مخدّر موضغي محقون (أحياناً بالمشاركة مع الإيبينفرين)
• لصقة جلدية (أحياناً بالمشاركة مع البريلوكائين)
• حقنة داخل الوريد (أحياناً بالمشاركة مع الإيبينفرين)
• سائل تسريب وريدي
• بخّاخ أو سائل تستيل أنفي (بالمشاركة مع الفينيلإيفيرين)
• هلام فموي (غالباً ما يشار إليه بأنه "ليدوكائين لزج" أو يختصر إلى "lidocaine visc" أو "lidocaine hcl visc" في علم الأدوية ويستخدم كهلام في بزوغ الأسنان
• سائل عن طريق الفم
• هلام موضعي (كما في هلامات الصبر (Aloe Vera) التي تحوي الليدوكائين)
• سوائل موضعية
• لصقة موضعية ( تسوّق لصقة ليدوكائين 5% تحت اسم "Lidoderm" في الولايات المتحدة (منذ عام 1999) و "Versatis" في المملكة المتحدة (منذ عام 2007 بواسطة Grünenthal)
• بخّاخ ضبوب موضعي

 الإضافة للكوكايين

غالباً ما يضاف الليدوكائين إلى الكوكائين كممدد. يسبب الكوكائين تنميل للثة عند التطبيق، وبما أن الليدوكائين يسبب تنميل أكبر، فيأخذ المستخدمين انطباع بأنه كوكائين عالي الجودة في حين أن المستخدم في الواقع يتلقى منتج ممدد.

 المصادر

• Khaliq W, Alam S, Puri N (2007). "Topical lidocaine for the treatment of postherpetic neuralgia". Cochrane Database Syst Rev (2): CD004846. doi:10.1002/14651858.CD004846.pub2. PMID 17443559.{{cite journal}}: CS1 maint: multiple names: authors list (link)
• Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3
• Thomson PD, Melmon KL, Richardson JA; et al. (1973). "Lidocaine pharmacokinetics in advanced heart failure, liver disease, and renal failure in humans". Ann. Intern. Med. 78 (4): 499–508. PMID 4694036. {{cite journal}}: Explicit use of et al. in: |author= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)