مثوتركسات - المعرفة

مثوتركسات
البيانات السريرية


فئة السلامة أثناء الحمل	AU: D
مسارات الدواء	فموي, في الوريد, في العضل, تحت الجلد, في القناة الشوكية
رمز ATC	L01BA01 (WHO) L04 AX03
الحالة القانونية
الحالة القانونية	AU: S4 (Prescription only) UK: POM (Prescription only) US: ℞-only
بيانات الحركية الدوائية
التوافر الحيوي	17–90%
الأيض	كبدي
Elimination half-life	3–15 ساعة (يعتمد على الجرعة)
الإخراج	كلوي 48–100%
المعرفات
IUPAC name (S)-2-(4-(((2,4-diaminopteridin-6-yl)methyl) (methyl)amino)benzamido)pentanedioic acid
رقم CAS	59-05-2
PubChem CID	126941
DrugBank	APRD00353
ChemSpider	112728
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID4020822
ECHA InfoCard	100.000.376
Chemical and physical data
التركيب	C₂₀H₂₂N₈O₅
الكتلة المولية	454.44 g/mol

المـِثوتركسات إنگليزية: Methotrexate هو دواء مشهور يستخدم لعلاج السرطان و أمراض المناعة الذاتية. و هو يعمل عن طريق منع أيض حمض الفوليك. المـِثوتركسات حل محل أمينوپترين Aminopterin مضاد الفولات الأقوى والأكثر سمية.

لمحة تاريخية

Block microtubule assembly	Vinca alkaloids (Vinblastine^# Vincristine^# Vinflunine^§ Vindesine Vinorelbine^#)
Block microtubule disassembly	Taxanes (Cabazitaxel Docetaxel^# Larotaxel Ortataxel^† Paclitaxel^# Tesetaxel) Epothilones (Ixabepilone)

حمض الفوليك	Dihydrofolate reductase inhibitor (Aminopterin مثوتركسات^# Pemetrexed Pralatrexate) Thymidylate synthase inhibitor (Raltitrexed Pemetrexed)
پورين	Adenosine deaminase inhibitor (Pentostatin) Halogenated/ribonucleotide reductase inhibitors (Cladribine Clofarabine Fludarabine) Nelarabine Thiopurine (Tioguanine^# Mercaptopurine^#)
Pyrimidine	Thymidylate synthase inhibitor (Fluorouracil^# Capecitabine^# Doxifluridine Tegafur (+gimeracil/oteracil) Carmofur Floxuridine) DNA polymerase inhibitor (Cytarabine^#) Ribonucleotide reductase inhibitor (Gemcitabine^#) Hypomethylating agent (Azacitidine Decitabine)
Deoxyribonucleotide	Ribonucleotide reductase inhibitor (Hydroxycarbamide^#)

I	Camptotheca (Camptothecin Cositecan^† Belotecan Gimatecan Exatecan Irinotecan Lurtotecan^‡ Silatecan^§ Topotecan Rubitecan^‡)
II	Podophyllum (Etoposide^# Teniposide)
II+Intercalation	Anthracyclines (Aclarubicin Daunorubicin^# Doxorubicin^# Epirubicin Idarubicin Amrubicin^† Pirarubicin Valrubicin Zorubicin) Anthracenediones (Mitoxantrone Pixantrone)

Alkylating	Nitrogen mustards: Mechlorethamine Cyclophosphamide^# (إيفوزفاميد^# Trofosfamide) Chlorambucil^# (Melphalan Prednimustine) Bendamustine^# Estramustine phosphate Uramustine Nitrosoureas: Carmustine Lomustine (Semustine) Fotemustine Nimustine Ranimustine Streptozocin Alkyl sulfonates: Busulfan (Mannosulfan Treosulfan) Aziridines: Carboquone Thiotepa Triaziquone Triethylenemelamine
الپلاتين	كربوپلاتين^# كيسپلاتين^# ديسكلپلاتين نداپلاتين أوكساليپلاتين^# ستاراپلاتين
غير مصنف	Hydrazines (Procarbazine^#) Triazenes (Dacarbazine^# Temozolomide) Altretamine Mitobronitol Pipobroman
Intercalation	متسلسلة (Actinomycin^# Bleomycin^# Mitomycins Plicamycin)

أخرى

مثبطات الإنزيم	FI (Tipifarnib^§) CDK inhibitors (أبماسيسليب Alvocidib^† Palbociclib Ribociclib Seliciclib^†) PrI Bortezomib Carfilzomib Ixazomib PhI (Anagrelide) IMPDI (Tiazofurin^§) LI (Masoprocol) PARP inhibitor (Niraparib Olaparib Rucaparib) HDAC (Belinostat Panobinostat Romidepsin Vorinostat) PIKI (Idelalisib)
Receptor antagonists	ERA (Atrasentan) Retinoid X receptor (Bexarotene) سترويد الجنس (Testolactone)
أخرى/غير مجمعة	Amsacrine Trabectedin Retinoids (أليتريتينيون Tretinoin^#) Arsenic trioxide Asparagine depleters (Asparaginase^#/Pegaspargase) سيليكوكسيب Demecolcine Elesclomol^§ Elsamitrucin Etoglucid Lonidamine Lucanthone Mitoguazone Mitotane Oblimersen^† Omacetaxine mepesuccinate Eribulin

Intracellular
(signal initiation)

Antimetabolites	purine synthesis inhibitor: أزاثيوپرين • Mycophenolic acid pyrimidine synthesis inhibitor: Leflunomide • Teriflunomide antifolate: مثوتركسات
Macrolides/ other IL-2 inhibitors	FKBP/Cyclophilin/Calcineurin: Tacrolimus • Ciclosporin • Pimecrolimus Abetimus • Gusperimus
TNF-α inhibitor	Thalidomide

Intracellular
(signal reception)

IL-1 receptor antagonists	Anakinra
mTOR	Sirolimus • Deforolimus • Everolimus • Temsirolimus • Zotarolimus

Extracellular

Serum target (noncellular)	Complement component 5 (Eculizumab) • TNFs (Infliximab, Adalimumab, Certolizumab pegol, Afelimomab, Golimumab) • Interleukin 5 (Mepolizumab) • Immunoglobulin E (Omalizumab) • BAYX (Nerelimomab) Interferon (Faralimomab) IL-6 (Elsilimomab) IL-12 and IL-13 (Ustekinumab)
Cellular target	CD3 (Muromonab-CD3, Otelixizumab, Teplizumab, Visilizumab) • CD4 (Clenoliximab, Keliximab, Zanolimumab) • CD11a (Efalizumab) • CD18 (Erlizumab) • CD20 (Afutuzumab, Ocrelizumab, Pascolizumab) • CD23 (Lumiliximab) • CD40 (Teneliximab, Toralizumab) • CD62L/L-selectin (Aselizumab) • CD80 (Galiximab) • CD147/Basigin (Gavilimomab, Ziralimumab) • CD154 (Ruplizumab) BLyS (Belimumab) • CTLA-4 (Ipilimumab, Tremelimumab) • CAT (Bertilimumab, Lerdelimumab, Metelimumab) • Integrin (Natalizumab) • Interleukin-6 receptor (Tocilizumab) • LFA-1 (Odulimomab) IL-2 receptor/CD25 (Basiliximab, Daclizumab, Inolimomab) T-lymphocyte (Zolimomab aritox)
Unsorted	Atlizumab, Atorolimumab, Cedelizumab, Dorlimomab aritox, Dorlixizumab, Fontolizumab, Gantenerumab, Gomiliximab, Lebrilizumab, Maslimomab, Morolimumab, Pexelizumab, Reslizumab, Rovelizumab, Siplizumab, Talizumab, Telimomab aritox, Vapaliximab, Vepalimomab

v t e الأدوية المعدلة للمرض المستخدمة في علاج الروماتويد products / DMARDs (M01C)
Quinolines	Oxycinchophen
Gold preparations	Sodium aurothiomalate • Sodium aurothiosulfate • Auranofin • Aurothioglucose • Aurotioprol
أخرى	پنسيلامين #/Bucillamine • Hydroxychloroquine • Leflunomide • سلفاسلازين # • مثوتركسات # • أزاثيوپرين # • Chloroquine #
# = قائمة الأدوية الأساسية حسب منظمة الصحة العالمية