هپارين

هپارين

البيانات السريرية
فئة السلامة أثناء الحمل	C
مسارات الدواء	i.v., s.c.
رمز ATC	B01AB01 (WHO) C05BA03 S01XA14
الحالة القانونية
الحالة القانونية	?
بيانات الحركية الدوائية
التوافر الحيوي	nil
الأيض	hepatic
Elimination half-life	1.5 hrs
الإخراج	?
المعرفات
IUPAC name see Heparin structure
رقم CAS	9005-49-6
PubChem CID	772
DrugBank	APRD00056
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID20872761 DTXSID301010914، DTXSID20872761
ECHA InfoCard	100.029.698
Chemical and physical data
التركيب	C12H19NO20S3
الكتلة المولية	12000–15000 g/mol

الهپارين بالإنجليزية Heparin ، ‏هو مادة مضادة للتخثر وهو من مكونات الدم الأساسية ولكنه يوجد بتركيز لا يكفي لمنع تخثر الدم ، ويتولد الهيبارين من خلايا الكبد فهو موجود بتركيز عالي في الكبد كما أنه موجود أيضا في الخلايا الرئوية وقد أمكن فصله وعزله بشكل ملح متبلور من مستخلص الكبد و الرئة ويتميز عن غيره بكونه لا يتداخل معه أي اختبار من اختبارات التحليل الكيميائي ، والهيبارين عبارة عن ميكوتين عديد حمض الكبريتيك Muccoitin Polysulphouric – Acid وهو من السكريات المتعددة ويمكن الحصول عليه تجاريا في الوقت الحاضر من أملاح الصوديوم Sodium Heparin أو ملح البوتاسيوم Potassium Heparin أو ملح الليثيوم Lithium Heparin.

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

 التركيب

• 

  GlcA-GlcNAc
• 

  GlcA-GlcNS
• 

  IdoA-GlcNS
• خطأ في إنشاء صورة مصغرة: convert: no images defined `/tmp/transform_b9f6c52f13b6.png' @ error/convert.c/ConvertImageCommand/3258. Error code: 1

  IdoA(2S)-GlcNS
• 

  IdoA-GlcNS(6S)
• 

  IdoA(2S)-GlcNS(6S)

 عمل الهپارين

يعمل الهيبارين كمضاد للثرومبين Antithrombin حيث يمنع نقل أو تحويل البروثرومبين Prothrombin إلى ثرومبين Thrombin وهكذا يمنع تكوين الفيبرين Fibrin إلى الفيبرينوجين Fibrinogen.

 الإختصارات

• GlcA = β-D-glucuronic acid
• IdoA = α-L-iduronic acid
• IdoA(2S) = 2-O-sulfo-α-L-iduronic acid
• GlcNAc = 2-deoxy-2-acetamido-α-D-glucopyranosyl
• GlcNS = 2-deoxy-2-sulfamido-α-D-glucopyranosyl
• GlcNS(6S) = 2-deoxy-2-sulfamido-α-D-glucopyranosyl-6-O-sulfate

 تركيب ثلاثي الأبعاد

في المنظر العلوي:

• A = 1HPN (all IdoA(2S) residues in ²S₀ conformation) Jmol viewer
• B = van der Waals radius space filling model of A
• C = 1HPN (all IdoA(2S) residues in ¹C₄ conformation) Jmol viewer
• D = van der Waals radius space filling model of C

 الإستعمال الطبي

Chemical structure of fondaparinux

إستعمالات مادة الهيباريين:

1- في حالات الذبحة الصدرية الغير مستقرة.

2- في حالات إحتشاء الجدار الأمامي لعضلة القلب أو عندما يكون الأحتشاء كبير أو مصاحب لهبوط في عضلة القلب التي ربما تساعد على تكون كتل دموية متجلطة داخل تجويف القلب.

3- في حالات بقاء المريض مدة طويلة بالفراش دون حركة لمنع حدوث جلطة بالساقين.

4- لمرضى القلب الحوامل لمن يحتاجوا مسيلات أو مميعات الدم مدى الحياة فيستبدل الوارفارين بالهيباريين خاصة فترة الثلاث أشهر الأولى من الحمل.

5- في حالات الجلطات الرئوية أو جلطات الساقين.

 التاريخ

يعتبر الهيبارين واحدا من أقدم المواد الطبية ، والتي أصبحت تستخدم الآن على نطاق واسع. وقد تم إكتشافه في عام 1916 قبل إعلان Food and Drug Administration الأمريكية ، لذلك لم يدخل للإختبارات المعملية قبل عام 1935. وقد تم فصل الهيبارين أول مرة من كبد كلب ، وجاء تسميته من (hepar أو"ηπαρ" الإسم اليواني لكلمة "كبد"). وقد إعتمد هذا الإكتشاف على عالمين هما؛ جاي مكلين ، و وليام هنري هويل.

 فرص تطوير أدوية حديثة بالهپارين

As detailed in the table below, there is a great deal of potential for the development of heparin-like structures as drugs to treat a wide range of diseases, in addition to their current use as anticoagulants.

مراحل المرض الحساسة للهپارين	تأثير الهپارين في النماذج التجريبية	الوضع الاكلينيكي
Adult respiratory distress syndrome	Reduces cell activation and accumulation in airways, neutralizes mediators and cytotoxic cell products, and improves lung function in animal models	Controlled clinical trials
Allergic encephalomyelitis	Effective in animal models	-
Allergic rhinitis	Effects as for adult respiratory distress syndrome, although no specific nasal model has been tested	Controlled clinical trial
Arthritis	Inhibits cell accumulation, collagen destruction and angiogenesis	Anecdotal report
Asthma	As for adult respiratory distress syndrome, however it has also been shown to improve lung function in experimental models	Controlled clinical trials
Cancer	Inhibits tumour growth, metastasis and angiogenesis, and increases survival time in animal models	Several anecdotal reports
Delayed type hypersensitivity reactions	Effective in animal models	-
Inflammatory bowel disease	Inhibits inflammatory cell transport in general. No specific model tested	Controlled clinical trials
Interstitial cystitis	Effective in a human experimental model of interstitial cystitis	Related molecule now used clinically
Transplant rejection	Prolongs allograph survival in animal models	-

- indicates no information available

As a result of heparin's effect on such a wide variety of disease states a number of drugs are indeed in development whose molecular structures are identical or similar to those found within parts of the polymeric heparin chain.

Drug molecule	Effect of new drug compared to heparin	Biological activities
Heparin tetrasaccharide	Non-anticoagulant, non-immunogenic, orally active	Anti-allergic
Pentosan polysulfate	Plant derived, little anticoagulant activity, Anti-inflammatory, orally active	Anti-inflammatory, anti-adhesive, anti-metastatic
Phosphomannopentanose sulfate	Potent inhibitor of heparanase activity	Anti-metastatic, anti-angiogenic, anti-inflammatory
Selectively chemically O-desulphated heparin	Lacks anticoagulant activity	Anti-inflammatory, anti-allergic, anti-adhesive

 وصلات خارجية

• History of heparin