أپراكونيدين

غمكين حسن ساهم بشكل رئيسي في تحرير هذا المقال

أپراكونيدين

البيانات السريرية
مسارات الدواء	Ophthalmic solution
رمز ATC	S01EA03 (WHO)
الحالة القانونية
الحالة القانونية	عموماً: ℞ (بوصفة فقط)
بيانات الحركية الدوائية
ارتباط الپروتين	98.7%
Elimination half-life	8 hours
المعرفات
IUPAC name 2,6-dichloro-N- (4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl) benzene-1,4-diamine
رقم CAS	66711-21-5
PubChem CID	2216
DrugBank	APRD00012
ChemSpider	2130
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1048415
ECHA InfoCard	100.164.104
Chemical and physical data
التركيب	C9H10Cl2N4
الكتلة المولية	245.108 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES Clc1c(c(Cl)cc(N)c1)N/C2=N/CCN2
(verify)

أپراكونيدين Apraclonidine (INN)ويعرف أيضا باسم أيوپيدين Iopidine، هو دواء Sympathomimetic drug يستخدم في علاج [المياه الزرقاء]]. وهو شاد α₂-أدرينالي.

ويستخدم للوقاية من ارتفاع التوتر داخل العين أو التالي للعمل الجراحي العيني ولعلاج هذا التوتر أيضاً. ويكون بدء تأثيره بعد ساعة من تطبيقة وذروة التأثير بعد 3-5 ساعات، ويعطى قبل العمل الجراحي الليزري بساعة وفور انتهاء العمل الجراحي يوجد بشكل محلول للاستخدام العيني 0.5% أو 1%

يستخدم تركيز 1% للوقاية والعلاج لارتفاع الضغط داخل العين بعد العمل الجراحي. ويستخدم التركيز 0.5% للعلاج المساعد قصير الأمد للمرضى المعالجين بأقصى جرعة محتملة ويحتاجون لأثر إضافي لعكس اتجاه الضغط داخل العين IOP وهؤلاء يجب فحصهم بشكل متواتر ويجب إيقاف المعالجة لو ارتفع الضغط داخل العين بقيمة معتبرة.

وتعطى قطرة عينية واحدة قبل ساعة من إجراء العلملية الجراحية العينية، وقطرة ثانية بعد انتهاء العمل الجراحي.

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

 ‎الكيمياء

إن زيادةقطبية كلونيدين عن طريق اضافة مجموعة الامين يبقي الدواء بعيدا عن مكان تأثيره في الدماغ حيث أن زيادة قطبية الدواء تمنع من عبوره للحاجز الدماغي الشوكي ذو الطبيعة الشحمية مع الحفاظ على تأثيرها على ضغط العين عند تطبيقها موضعيا. كما ان نترنة أي(اضافة ‏NO2‏)الى الكلونيدين وسائطيا (اي باستخدام وسيط) تؤدي الى نترو الانيلين. ثم يتم تحويل نترو الانيلين الى ‏FORMAMIDفورم اميد المقابلة لنتروانيلين. مثلا: بوساطة التبديل بين فورمات الايتيل مع الاستر وبوجود وسيط من مزيج من كلوريد السلفوريل ‏sulfuryl chloride‏ وكلوريد الثيونيل ‏thionyl chloride‏. ان النتائج في التشكيل هي من مشتقات ثنائي كلوروامين‏bischloroimino ‎‏ ثم يتم استبدال مجموعة النترو ‏NO2محل الهالوجين ويتم ذلك عن طريق تفاعل يتوسطه ايتلين ثنائي الامين ethylene diamine‎‏ ليتم تشكيل مركب هو ايمينو ايميدازوليدين .‏iminoimidazolidine ثم يتم ارجاع مجموعة النترو بواسطة مسحوق الحديد وحمض كلور الماء hydrochloric acid ‎ حيث نحصل نتيجة ذلك على ابراكلونيدين ‎ملف:Apraclonidine.png

Ruout, B.; Leclerc, G.; Bull. Soc. Chim. Fr. 1979, 9–10(Pt.2), 520.

 المصادر

• Chen P, Chen J, Lu D, Chen Y, Hsiao C (2006). "Comparing efficacies of 0.5% apraclonidine with 4% cocaine in the diagnosis of horner syndrome in pediatric patients". J Ocul Pharmacol Ther. 22 (3): 182–7. doi:10.1089/jop.2006.22.182. PMID 16808679.{{cite journal}}: CS1 maint: multiple names: authors list (link)
• Aslanides l, Tsiklis N, Ozkilic E, Coskunseven E, Pallikaris l, Jankov M (2006). "The effect of topical apraclonidine on subconjunctival hemorrhage and flap adherence in LASIK patients". J Refract Surg. 22 (6): 585–8. PMID 16805122.{{cite journal}}: CS1 maint: multiple names: authors list (link)
• Koc F, Kansu T, Kavuncu S, Firat E (2006). "Topical apraclonidine testing discloses pupillary sympathetic denervation in diabetic patients". J Neuroophthalmol. 26 (1): 25–9. PMID 16518162.{{cite journal}}: CS1 maint: multiple names: authors list (link)
• Garibaldi D, Hindman H, Grant M, Iliff N, Merbs S. "Effect of 0.5% apraclonidine on ptosis in Horner syndrome". Ophthal Plast Reconstr Surg. 22 (1): 53–5. PMID 16418668.{{cite journal}}: CS1 maint: multiple names: authors list (link)
• Onal S, Gozum N, Gucukoglu A. "Effect of apraclonidine versus dorzolamide on intraocular pressure after phacoemulsification". Ophthalmic Surg Lasers Imaging. 36 (6): 457–62. PMID 16355950.{{cite journal}}: CS1 maint: multiple names: authors list (link)