تاموكسيفين

تاموكسيفين
البيانات السريرية
فئة السلامة; أثناء الحمل	B3 (Au) D (US);
مسارات; الدواء	Oral
رمز ATC	L02BA01 (WHO) ;
الحالة القانونية
الحالة القانونية	UK: POM (Prescription only) ; US: ℞-only ;
بيانات الحركية الدوائية
الأيض	Hepatic (CYP3A4, 2C9 and 2D6)
Elimination half-life	5–7 days
الإخراج	Fecal
المعرفات
	IUPAC name (Z)-2-[4-(1,2-diphenylbut-1-enyl)phenoxy]-N,N-dimethyl-ethanamine;
رقم CAS	10540-29-1;
PubChem CID	5376;
DrugBank	APRD00123;
ChemSpider	2015313;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1034187 ;
ECHA InfoCard	100.031.004
Chemical and physical data
التركيب	C26H29NO
الكتلة المولية	371.515 g/mol; 563.638 g/mol (citrate salt)

التاموكسيفين Tamoxifen دواء يوصف بصورة واسعة في أنحاء العالم لعلاج سرطان الثدي. يقوم التاموكسيفين بإعاقة عمل هورمون الأستروجين في أنسجة الثدي. والأستروجين يحث بعض الخلايا السرطانية في الثدي على النمو والانقسام بالالتصاق بالبروتينات داخل الخلايا التي تسمى مستقبلات الأستروجين. ويندمج التاموكسفين بتلك المستقبلات، ويمنع التصاق الاستروجين، مما يحرم الخلايا السرطانية من متطلبات النمو. التاموكسيفين هو عامل مضاد يعمل علىمستقبلات الإستروجين في نسيج الثدى ولذلك فهو يستخدم في علاج سرطان الثدى. و منذ 2004, فإنه يعد من أكثر الأدوية مبيعا لهذا الغرض .

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

آلية العمل

Crystallographic structure (PDB 3ERT) of 4-hydroxytamoxifen (white sticks) complexed with the ligand binding domain of the estrogen receptor (cyan cartoon diagram).

ولا توجد مستقبلات الأستروجين في كل الخلايا السرطانية في الثدي، ويعتبر التاموكسيفين أكثر العقاقير فائدة للمرضى الذين تحتوي خلاياهم السرطانية على هذه المستقبلات. كما أن هذا الدواء يمنع إعادة ظهور السرطان في النساء اللائي تم استئصال أورامهن الخبيثة جراحيًا. أما المريضات اللائي ظهرت أورامهن مرة ثانية فإن التاموكسيفين يمكن أن يبطئ نمو الأورام ويطيل حياتهن بإذن الله. وتصير بعض النساء اللائي يعانين من السرطان في ثدي واحد أكثر قابلية لانتقال الأورام إلى الثدي الآخر. ويقلل التاموكسيفين من مخاطر تكون تلك الأورام الجديدة. وأكدت بعض الدراسات أن التاموكسيفين يخفض من احتمال تطور سرطان الثدي في النساء الصحيحات اللائي لديهن قابلية الإصابة بالمرض.

الأعراض الجانبية

العظم

والتأثيرات الجانبية الرئيسية التي تصاحب استعمال التاموكسيفين هي الغثيان، والقيء والإحساس المفاجئ بارتفاع درجة حرارة الجسم بصورة كبيرة. وفي بعض الأنسجة يعمل التاموكسيفين مثل الأستروجين بدلاً من أن يعيق عمله. ومثل الأستروجين، يزيد التاموكسيفين مخاطر تطور سرطان الرحم. ولكن المخاطر قليلة خاصة وأن معظم الخبراء يتفقون على أن فوائد التاموكسيفين للنساء اللائي تعرضن لسرطان الثدي تقلل من مخاوف استخدامه. وتشير بعض الدراسات إلى أن التاموكسيفين يمكن أن يمنع الإصابة بمرض تخلخل العظام عندما يتقدم الإنسان في العمر. وربما يساعد أيضًا في تخفيض مستوى الكوليسترول.

المصادر

الموسوعة المعرفية الشاملة

وصلات خارجية

Tamoxifen on OpenWetWare, a life scientist wiki
Tamoxifen